endast för forskning

Cilnidipine Calcium Channel Hämmare

Kat.nr.: S1293

Cilnidipine är en unik L-typ och N-typ Calcium Channel-blockerare som används för behandling av högt blodtryck.
Cilnidipine Calcium Channel Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 492.52

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.99%
99.99

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 492.52 Formel

C27H28N2O7

Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 132203-70-4 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer FRC-8653 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (201.0 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Cilnidipine (10 mM) suppresses the elevation of the ratio induced by 40 mM KCl, and this suppression is effectively inhibited after the treatment with omega-conotoxin GVIA.
In vivo
Cilnidipine reduces Ca(2+) influx via N-type Ca(2+) channels after NMDA receptors activation and then protects neurons against ischemia-reperfusion injury in the rat retina in vivo. This compound significantly prevents the increase in desmin staining and restores the glomerular podocin and nephrin expression compared with amlodipine in spontaneously hypertensive rat/ND mcr-cp (SHR/ND). It also prevents the increase in renal angiotensin II content, the expression and membrane translocation of NADPH oxidase subunits and dihydroethidium staining in SHR/ND. This chemical (30 mg/kg/d as food admix) treatment suppresses the increase in systolic blood pressure in Dahl salt-sensitive rats. It inhibits the increase in blood urea nitrogen and decrease in creatinine clearance as well as progression of glomerular sclerosis. The compound reduces plasma norepinephrine level and plasma rennin activity compared with vehicle-treated Dahl S rats. It suppresses the pressor response induced by sympathetic nerve stimulation and angiotensin II in pithed rats. This compound or omega-conotoxin MVIIA decreases mean blood pressure, but slightly increases heart rate in anesthetized rats. It can affect sympathetic N-type Ca(2+) channels in addition to vascular L-type Ca(2+) channels in antihypertensive doses in the rat in vivo.
Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11755164/