endast för forskning
Kat.nr.: S1217
Kemisk struktur
| Relaterade mål | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Övrigt DNA/RNA Synthesis Inhibitorer | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone |
| Molekylvikt | 261.09 | Formel | C7H15Cl2N2O2P |
Lagring (från mottagningsdatumet) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr | 50-18-0 | Ladda ner SDF | Lagring av stamlösningar |
|
|
| Synonymer | NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane | Smiles | ClCCN(CCCl)[P]1(=O)NCCCO1 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 52 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)
Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)
Beräkningsresultat:
Arbetskoncentration: mg/ml;
Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.
Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.
| Targets/IC50/Ki |
DNA replication
|
|---|---|
| In vivo |
Cyclophosphamide is an alkylating agent with cytotoxic and immunosuppressive activities. This compound requires enzymatic and chemical activation to release active phosphoramide mustard which produces the interstrand and intrastrand DNA crosslinks at guanine N-7 positions. It exerts its cytotoxic activity by inhibiting nuclear DNA replication. The mechanism of this compound-induced immunosuppression is possibly due to direct cytotoxic effect of the drug on immunocompetent lymphocytes, particulafly those that have undergone antigenic differentiation and division. This chemical has its greatest effect on B cells with relative T cell-sparing effect. Trials in various tumor-bearing animals confirmed this in vivo activity and demonstrated fairly potent antitumor effect. This agent, in combination with other antineoplastic agents, is used for the treatment of various cancers, including breast, lymphoid and pediatric malignancies. |
Referenser |
|
(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrytering | Tillstånd | Sponsor/Samarbetspartners | Startdatum | Faser |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06186700 | Active not recruiting | Breast Cancer Female |
Mansoura University |
December 25 2023 | Phase 2 |
| NCT06085742 | Recruiting | Breast Cancer |
University of Illinois at Chicago |
November 22 2023 | Phase 2 |
| NCT05800041 | Not yet recruiting | Gout Tophus |
RenJi Hospital|Westlake Therapeutics |
April 10 2023 | Early Phase 1 |
Fråga 1:
Why does it show no activity in in vitro assays in S1217?
Svar:
The activity of this product in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. This compound is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.