Home Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated Hämmare Epothilone A

endast för forskning

Epothilone A Microtubule Associated Hämmare

Kat.nr.: S1297

Epothilone A är ett paklitaxel-liknande mikrotubuli-stabiliserande medel med EC0.01 på 2 μM.
Epothilone A Microtubule Associated Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 493.66

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.10%
99.10

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 493.66 Formel

C26H39NO6S

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 152044-53-6 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (200.54 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Tubulin
2 μM(EC0.01)
In vitro
Epothilone A, discovered from the myxobacterium Sorangium cellulosum, is a Taxol-like microtubule-stabilizing agent that induces tubulin polymerization, leading to cell cycle arrest at the G2-M transition, cytotoxicity, and apoptosis. This compound potently inhibits cell proliferation in HCT116 cells, with IC50 of 4.4 nM. It also displays cytotoxicity in KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells, with IC50 values ranging from 13 nM to 160 nM. This chemical is more water soluble than Taxol and competes with Taxol in binding with microtubules, with IC50 of 2.3 μM. However, both this compound and Taxol don't share a common pharmacophore and exploits the tubulin-binding pocket uniquely and independently. Recently, it is found that microbiological transformation of this compound by Aspergillus niger AS 3.739 yields several metabolites that is also toxic to MCF-7 cells, but with much higher IC50 values.
Kinasanalys
Analys av tubulinpolymerisering
Mikrotubuliproteiner (MTP) från kalvhjärna renas, vilket inkluderar cirka 15%–20% Microtubule Associated proteiner. Bufferten (MES-buffert) som används för Epothilone A-mikrotubulistudierna innehåller 0,1 M 2-morfolinoetansulfonsyra (MES), 1 mM EGTA, 0,5 mM MgCl2 och 3 M glycerol vid pH 6,6. Prover för elektronmikroskopi placeras på kol-över-Parlodion-belagda nät (300 mesh) och negativt färgade med 2% uranylacetat. Mikrotubulimontering i närvaro eller frånvaro av denna förening övervakas spektrofotometriskt med användning av en spektrofotometer utrustad med en termostatreglerad vätskecirkulator. Temperaturen hålls vid 35 °C och förändringar i turbiditet (representativt för polymermassa) övervakas vid 350 nm. Effektiv koncentration (EC0.01), definierad som den interpolerade koncentration som kan inducera en initial lutning på 0,01 OD/min, beräknas med formeln EC0.01 = koncentration/lutning och uttrycks som medelvärdet med standardavvikelse erhållet från tre olika koncentrationer.
Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/