Home Endocrinology & Hormones Aromatase Hämmare Exemestane

endast för forskning

Exemestane Aromatase Hämmare

Kat.nr.: S1196

Exemestane är en aromatasehämmare, hämmar human placentas och råttovariearomatas med IC50 på 30 nM respektive 40 nM.
Exemestane Aromatase Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 296.4

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.96%
99.96

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer Analystyp Koncentration Inkubationstid Formulering Aktivitetsbeskrivning PMID
human MCF7a cells Cytotoxicity assay 10 days Cytotoxicity against human MCF7a cells expressing Tet-off-3betaHSD1-Arom assessed as inhibition of TST-stimulated cell proliferation measured after 10 days, EC50=5.6 nM
human MCF7 cells Cytotoxicity assay 10 to 15 μM 3-6 days Cytotoxicity against human placental microsome aromatase expressing human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 10 to 15 uM after 3 to 6 days by MTT assay in presence of estradiol
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 296.4 Formel

C20H24O2

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 107868-30-4 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer FCE24304, PNU155971,EXE Smiles CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (182.18 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Egenskaper
17-hydroexemestane is the principal metabolite of Exemestane.
Targets/IC50/Ki
Aromatase (human)
30 nM
Aromatase (rat)
40 nM
In vitro

Exemestane competitively inhibits and time-dependently inactivates of human placental aromatase with Ki of 4.3 nM. This compound displaces [3H]DHT from rat prostate androgen receptor with IC50 of 0.9 μM. This chemical (1 μM) increases alkaline phosphatase activity in hFOB and Saos-2 cells and induces the expression of MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, and glypican 2 in hFOB cells. It causes aromatase degradation in a dose-responsive manner in MCF-7aro cells.

Kinasanalys
Assay med human placentas aromatase
Mikrosomer framställs från human placenta och lagras vid -80℃. Hastigheten för aromatisering bestäms genom att mäta det tritierade vatten som frigörs från [1β-3H]A. Assays utförs i en slutvolym på 1 ml, i 10 mM fosfatbuffert, pH 7,5, innehållande 100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM ditiotreitol, 100 μM NADPH, enzympreparatet och lämpliga koncentrationer av Exemestane (i dubbletter) och substratet. Efter en 10 minuters inkubation vid 37 ℃ avslutas analysen genom tillsats av 4 ml kall kloroform. Den vattenhaltiga fasen behandlas med en kolslam, supernatanten avlägsnas och räknas för radioaktivitet genom vätskescintillation i Rialuma. För bestämning av IC50-värden inkuberas olika koncentrationer av denna förening med 20 μg mikrosomalt protein, i närvaro av en fast mängd (50 nM) [3H]A.
In vivo

Exemestane increases lumbar spine BMD by 14.0% in OVX rats at dose of 100 mg/kg. This compound (100 mg/kg) and 17-hydroexemestane (20 mg/kg) significantly reduces an ovariectomy-induced increase in serum pyridinoline and serum osteocalcin in rats and causes significant reductions of serum cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol inOVX rats. This chemical (20 mg/kg/day s.c.) induces 26% complete (CR) and 18% partial (PR) tumor regressions in rats with 7,12-dimethylbenzanthracene (DMBA)-induced mammary tumors.

Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT06288412 Recruiting
Diabetes Mellitus Type 2
Novo Nordisk A/S
 February 26 2024 Phase 1
NCT06379282 Recruiting
Chronic Lymphocytic Leukemia|Frailty|Muscle Function|Immune Function|Lipid Cell; Tumor
University of Surrey|American Society of Hematology
 October 14 2022 Not Applicable
NCT04296565 Recruiting
Mild Cognitive Impairment
VA Office of Research and Development
 January 3 2022 Phase 4
NCT04692909 Unknown status
Food Addiction|Obesity Morbid
Soroka University Medical Center
 January 15 2021 Not Applicable
NCT04572295 Active not recruiting
Breast Neoplasms
Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc.
 October 9 2020 Phase 1