endast för forskning

Ivermectin Chloride Channel Aktivator

Name: Ivermectin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1351
Rating: 5 (24 reviews)

Kat.nr.: S1351

Ivermectin är en glutamat-aktiverad chloride channel (GluCls) aktivator, som används som ett bredspektrum antiparasitiskt läkemedel. Denna förening är en specifik positiv allosterisk effektor av P2X4 och α7 nikotinacetylkolinreceptorer (nAChRs). Det är en specifik hämmare av Impα/β1-medierad nukleär import och har potent antiviral aktivitet mot både HIV-1 och denguevirus. Denna kemikalie inducerar autophagy via AKT/mTOR-signalvägen och mitophagy.

Ivermectin Chloride Channel Aktivator Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 875.09

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.61%

99.61

Relaterade mål	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Övrigt Chloride Channel Inhibitorer	Adjudin Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 T16Ainh-A01 R(+)-Methylindazone NMD670

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	875.09	Formel	C₄₈H₇₄O₁₄	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	70288-86-7	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	MK-933			Smiles	CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	chloride channel
In vitro	Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 anddengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively. This compound binds to a novel site on the GABAA receptor and allosterically enhances the affinity of the GABA binding site in mouse hippocampal embryonic neurons. It disrupts neurotransmission processes regulated by GluCl activity by binding to nematode glutamate-gated chloride channels (GluCls). This chemical decreases the amount of protein released from microfilariae.
In vivo	Ivermectin (1.25-10 mg/kg, intraperitoneal) significantly reduces 24-h alcohol consumption and intermittent limited access (4-hours) binge drinking, and operant alcohol self-administration (1-h). This compound also produces a significant reduction in 24-h saccharin consumption, but does not alter operant sucrose self-administration. It improves mouse survival rate induced by a lethal dose of LPS. This chemical significantly decreases the production of TNF-alpha, IL-1ss and IL-6 in vivo and in vitro. It suppresses NF-kB translocation induced by LPS.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22465817/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/

Applikationer (Applications)

Metoder	Biomarkörer	PMID
Western blot	YAP1 / CTGF	29296196
Immunofluorescence	YAP1	29296196
Growth inhibition assay	Cell viability	29296196

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT06404333	Not yet recruiting	Scabies	University of Oxford\|Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Fundação de Dermatologia Tropical e Venereologia Alfredo da Matta (FUAM)\|University of Basel\|ClinSearch	October 1 2024	Phase 2
NCT05500326	Not yet recruiting	Scabies; Itch\|Scabies	Murdoch Childrens Research Institute\|Burnet Institute\|Lao Tropical and Public Health Institute	June 2024	Phase 2
NCT06373835	Not yet recruiting	Strongyloides Stercoralis Infection\|Strongyloidiasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|National Institute of Public Health Vientiane Laos	May 1 2024	Phase 2
NCT06332872	Active not recruiting	Pediculus Capitis Infestation\|Permethrin Adverse Reaction\|Dimethicone Adverse Reaction\|Permethrin Allergy\|Dimethicone Allergy\|Ivermectin\|School-age Children	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital	December 15 2023	Phase 4

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
I would like to use it for in vivo studies via IP injection. Do you have some suggestions?

Svar:
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):