Name: Linezolid (PNU-100766)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1408
Rating: 5 (26 reviews)

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.99%

99.99

Relaterade mål	Integrase Bacterial Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Övrigt Antibiotics Inhibitorer	G418 Sulfate (Geneticin) Puromycin Nanchangmycin Sitafloxacin Hydrate Nadifloxacin Spiramycin Trovafloxacin Mesylate G-418 Thiamphenicol Kitasamycin

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	337.35	Formel	C₁₆H₂₀FN₃O₄	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	165800-03-3	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (201.57 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	30.000mg/ml (88.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

In vitro

Linezolid (PNU-100766) is an oxazolidinone, a new class of antibacterial agents with enhanced activity against pathogens. It inhibits initiation complex formation with either the 30S or the 70S ribosomal subunits from Escherichia coli, and also inhibits complex formation with Staphylococcus aureus 70S tight-couple ribosomes. This compound is a potent inhibitor of cell-free transcription-translation in E. coli, exhibiting 50% inhibitory concentrations (IC50s) of 1.8 mM. Its MICs vary slightly with the test method, laboratory, and significance attributed to thin hazes of bacterial survival, but all workers find that the susceptibility distributions are narrow and unimodal, with MIC values between 0.5 and 4 mg/L for streptococci, enterococci and staphylococci. The mechanism of action involves inhibition of protein synthesis at a very early stage, and entails mutation of the 23S rRNA that forms the binding site. It is added to 7H10 agar medium (Difco) supplemented with OADC (oleic acid, albumin, dextrose, and catalase) at 50°C to 56°C by doubling the dilutions to yield a final concentration of 0.125 μg/mL to 4 μg/mL. Linezolid shows excellent in vitro activity against all the strains tested (MICs ≤ 1 μg/ml), including those resistant to SIRE.

Referenser

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05944445	Recruiting	Thrombocytopenia; Drugs	Helwan University	July 13 2023	--
NCT05571722	Not yet recruiting	Antibiotic Prophylaxis\|General Surgery	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	April 3 2023	Phase 4
NCT06291181	Completed	Staphylococcus Aureus	Sohag University	January 1 2023	Not Applicable
NCT05381194	Recruiting	Multidrug- and Rifampicin-resistant Tuberculosis	Asan Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Samsung Medical Center\|Seoul National University Hospital\|Severance Hospital\|Chonnam National University Hospital\|The Catholic University of Korea\|Chungbuk National University Hospital\|Ulsan University Hospital\|Soon Chun Hyang University\|Incheon St.Mary''s Hospital\|DongGuk University\|National Medical Center Seoul	December 13 2022	Phase 4
NCT05801484	Recruiting	Side-effect of Antibiotic\|Efficacy\|Pharmacokinetics\|Critical Illness\|Intensive Care Unit ICU	Cluj Municipal Clinical Hospital\|Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy	July 1 2022	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Linezolid (PNU-100766) Antibiotics Kemisk

Molekylvikt: 337.35