endast för forskning

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease Hämmare

Name: Nafamostat mesilate (FUT-175)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1386
Rating: 5 (20 reviews)

Kat.nr.: S1386

Nafamostat mesilate (FUT-175) är en syntetisk serinproteashämmare som används som antikoagulant under hemodialys. Den blockerar aktivering av SARS-CoV-2 och undersöks som ett nytt behandlingsalternativ för COVID-19. Denna förening dämpar också inflammation och apoptos.

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 539.58

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.81%

99.81

Relaterade mål	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Övrigt Serine Protease Inhibitorer	Leupeptin Hemisulfate PMSF AEBSF HCl Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer	Analystyp	Inkubationstid	Aktivitetsbeskrivning	PMID
NS0	Function assay	15 mins	Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM.	29701962
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM.	25882520
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM.	25882520
MDA-MB-231	Function assay	15 mins	Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM.	25408834
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	539.58	Formel	C₁₉H₁₇N₅O₂.2CH₄O₃S	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	82956-11-4	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	serine protease
In vitro	Nafamostat mesilate (FUT-175) significantly inhibits the release of platelet beta-thromboglobulin (beta TG) at 60 and 120 min. It prevents any significant release of neutrophil elastase; at 120 min, plasma elastase-alpha 1-antitrypsin complex is 0.16 mg/mL in the NM group and 1.24 mg/mL in the control group. This compound completely inhibits formation of complexes of C1 inhibitor with kallikrein and FXIIa. It inhibits several proteases which may be importantly involved in the pathophysiology of disseminated intravascular coagulation (DIC). Nafamostat mesilate inhibits extrinsic pathway activity (TF-F.VIIa mediated-F.Xa generation) in a concentration dependent manner with IC50 of 0.1 μM. It produces concentration-dependent inhibition of the initial-phase transient component of biphasic ASIC3 currents with an IC50 value of approximately 2.5 mM.
In vivo	Nafamostat mesilate (FUT-175) (10 mg/kg) inhibits scratching induced by tryptase but not by histamine and serotonin. It (1-10 mg/kg) produces the dose-dependent inhibition of scratching induced by intradermal compound 48/80 (10 mg/site). This compound (10 mg/kg) suppresses tryptase activity in the mouse skin. It inhibits gemcitabine-induced NF-kappaB activation, enhances apoptosis by gemcitabine and suppresses pancreatic tumor growth. When combined with Gemcitabine, it improves the body weight loss of mice induced by Gemicitabine.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):