endast för forskning

Nifedipine Calcium Channel Hämmare

Kat.nr.: S1808

Nifedipine är en dihydropyridin calcium channel-blockerare som används för att sänka hypertoni och behandla angina.
Nifedipine Calcium Channel Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 346.33

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.69%
99.69

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 346.33 Formel

C17H18N2O6

Lagring (från mottagningsdatumet) 2 years 4°C(in the dark) powder
CAS-nr 21829-25-4 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer BAY-a-1040 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
calcium channel
In vitro
Nifedipine causes a significant concentration-dependent increase in eNOS protein expression by cultured human coronary artery endothelial cells. This compound antagonizes L-type Ca+ channels found throughout the cardiovascular system, but also blocks Kv channels, which are members of the same supergene family. It dose-dependently decreases the values of [(3)H]-thymidine incorporation and total cellular protein content as well as the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) 1/2, mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) 1/2, and even the phosphorylation of Pyk2, in vascular smooth muscle cells (VSMC). This chemical suppresses the levels of proliferative cell nuclear antigen (PCNA) dose-dependently in both VSMC and balloon-injured thoracic aortae in VSMC.
In vivo
Nifedipine (3 mg/kg) slightly lowers the level of systolic and/or diastolic blood pressure or increased the heart rate in rats. This compound (1 μm) produces a maximal inhibition of the store-operated pathway in choroidal arteriolar smooth muscle. This chemical (20 and 40 mg/kg) markedly prevents the HCl plus ethanol-induced gastric mucosal injury and the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the injured mucosa in rats. It (20 and 40 mg/kg) dose-dependently promotes the ulcer healing and inhibites the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the ulcerated mucosa in rats.
Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4