Home MAPK MEK Hämmare PD318088

endast för forskning

PD318088 MEK Hämmare

Kat.nr.: S1568

PD318088 är en icke-ATP-kompetitiv allosterisk MEK1/2-hämmare, som binder samtidigt med ATP i en region av MEK1:s aktiva centrum som ligger intill ATP-bindningsstället.
PD318088 MEK Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 561.09

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S156801 DMSO]112 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Renhet: 99.96%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datablad
99.96

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 561.09 Formel

C16H13BrF3IN2O4

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 391210-00-7 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 112 mg/mL (199.61 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1/2
In vitro
PD318088 is a small-molecule inhibitor of MEK1/2, which is an analog of PD184352, suggesting it might have substantial anti-proliferative activity against cancer cells, although no functional study of this compound is currently available. This inhibitor binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site. Formation of the ternary complexes with this chemical and MgATP results in moderate increases (to 140 nM) for the Kd monomer-dimer for both MEK1 and MEK2. The binding of this compound and MgATP to MEK1 also abolishes the formation of tetramers and higher-order aggregates. This compound and MgATP together increase the dimerization disassociation constant for MEK1 and MEK2 slightly from ~75 nM to ~140 nM, suggesting that the mechanism of inhibition for this molecule is probably a result of localized conformational changes in the active site and not a global change in the overall structure.
Referenser