endast för forskning

Prednisolone Glucocorticoid Receptor Agonist

Kat.nr.: S1737

Prednisolone är en syntetisk glukokortikoid med antiinflammatoriska och immunmodulerande egenskaper. Denna förening används i stor utsträckning vid behandling av olika inflammatoriska och autoimmuna tillstånd. Den verkar genom att undertrycka immunsvaret och minska inflammation i kroppen. Effekten av detta läkemedel har dokumenterats väl i kliniska studier. Patienter som ordinerats detta läkemedel bör noggrant följa sin vårdgivares instruktioner för att minimera potentiella biverkningar.
Prednisolone Glucocorticoid Receptor Agonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 360.44

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.97%
99.97

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 360.44 Formel

C21H28O5

Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 50-24-8 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer NSC-9900 Smiles CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (199.75 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Prednisolone (50 mg/kg, im) given 15 min before LPS-attenuated production of NO2- and NO3- by neutrophils and suppresses LPS-stimulated mRNA for NOS II in rat neutrophils. This compound reduces joint swelling through a mechanism associated with a reduction in IL-1beta and IL-6 protein and mRNA expression levels in SCW-induced arthritis rats. Its anti-inflammatory effects can be mediated by reducing cellular adhesion molecule (CAM) expression. This compound (0.75 mg/kg) reduces macrophages (-59%, -57%), CD4(+) T-cells (-50%, -60%), CD8(+) T-cells (-58%, -48%), and eosinophils (-36%, -25%) in quadriceps and soleus muscles, respectively. It also exhibits decreased vascular P-selectin (-82%) and ICAM-1 (-52%) expression and fewer L-selectin (-79%) and ICAM-1 (-57%) expressing mononuclear cells in quadriceps. This chemical reduces sarcolemmal damage and degeneration as well in Dystrophin-deficient, mdx mice.

In vivo

Prednisolone (5 mg/kg) causes alterations in diaphragmatic contractile properties and histological changes without fiber atrophy in rats. This compound results in an increased number of diaphragmatic bundles in rats. It induces a significant decline of PL-pO2, while CoBF, CMs, CAPs, and ABRs revealed no change in guinea pigs.

Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8376603/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9472744/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT06343792 Not yet recruiting
Steroid Refractory GVHD
ReAlta Life Sciences Inc.
May 2024 Phase 2
NCT06377345 Not yet recruiting
Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic
SingHealth Polyclinics
April 20 2024 Not Applicable
NCT06297486 Recruiting
Hemophilia A
Spark Therapeutics Inc.
March 13 2024 Phase 3
NCT06119529 Recruiting
Healthy|Atopic Dermatitis
Eli Lilly and Company
November 1 2023 Phase 1