endast för forskning
Kat.nr.: S1622
Kemisk struktur
| Relaterade mål | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Övrigt Glucocorticoid Receptor Inhibitorer | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molekylvikt | 358.43 | Formel | C21H26O5 |
Lagring (från mottagningsdatumet) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr | 53-03-2 | Ladda ner SDF | Lagring av stamlösningar |
|
|
| Synonymer | Adasone,NSC-10023 | Smiles | CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)
Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)
Beräkningsresultat:
Arbetskoncentration: mg/ml;
Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.
Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Prednisone blocks Peripheral blood lymphocytes (PBL) growth in the G1 phase of cell cycle and inhibits both IL-2 receptor (IL-2R) expression and IL-2 secretion in activated human peripheral blood T lymphocytes. This compound increases apoptosis in PHA-activated human PBL, and the apoptotic effect of this chemical is stronger on CD8(+) than on CD4(+) T lymphocytes.
|
| In vivo |
Prednisone-treated rats show a significant delay of 20% in learning and memory retention in rats as compared with controls. This compound results in reduced weight gain, unchanged alter uterine weight, lowered serum magnesium (Mg), unchange serum calcium (Ca), phosphate (P), 25-hydroxyvitamin D (25OHD), or 1,25-dihydroxyvitamin D [1,25(OH)2D], striking increased in calcified cartilage, reduced cross-sectional area and cortical area, unchange medullary area of the tibial diaphysis, lowered periosteal and endocortical bone formation and apposition rates, increased mean cancellous bone area and cancellous bone perimeter of the tibial metaphysis in both sham-operated and ovariectomized rats. This chemical-treated rabbit shows a 30% reduction in percent stenosis, a 35% decrease in neointimal area, and a 66% decrement in neointimal thickness. This treatment significantly reduces the level of TGF-beta1 and HYP in diaphragm from mdx mice to values similar to control mice, but results in a higher level of the HP cross-link compared with untreated mdx mice.
|
Referenser |
|
(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrytering | Tillstånd | Sponsor/Samarbetspartners | Startdatum | Faser |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06337695 | Not yet recruiting | Cancer|Cancer Metastatic |
University of Calgary |
July 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06394063 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
RenJi Hospital |
June 30 2024 | Not Applicable |
| NCT06360068 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
Qiong Fu|RenJi Hospital |
May 6 2024 | Phase 2 |
| NCT06037811 | Not yet recruiting | Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event |
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute |
April 2024 | Phase 2 |