Home MAPK MEK Hämmare U0126-EtOH

endast för forskning

U0126-EtOH MEK1/2-hämmare

Kat.nr.: S1102

U0126-EtOH är en högselektiv hämmare av MEK1/2 med ett IC50-värde på 0,07 μM/0,06 μM i cellfria analyser, med 100 gånger högre affinitet för ΔN3-S218E/S222D MEK än PD98059. U0126 hämmar Autophagy och Mitophagy och uppvisar antiviral aktivitet.
U0126-EtOH MEK Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 426.56

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.98%
99.98

Produkter som ofta används tillsammans med U0126-EtOH

SP600125

It and SP600125 reverse several genes upregulation in RAW264.7 and Ana-1 cells caused by Echinococcus multilocularis soluble antigen.

SB203580 (Adezmapimod)

It and Adezmapimod ameliorate indoxyl sulfate-induced inhibitory effects and reductions in Kv4.2, Kv4.3, and KChIP2 proteins and genes.

Purmorphamine

In the presence of Purmorphamine, it inhibits sonic hedgehog-induced levels of p-ERK1/2 in RA-FLSs.

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer Analystyp Koncentration Inkubationstid Formulering Aktivitetsbeskrivning PMID
rat PC12 cells Function assay 10 μM 1 h Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis 21345685
mouse RAS-3T3 cells Function assay 10-40 μM Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA. 24507826
HCT116 cells Function assay Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM. 15225706
COS-7 cells Function assay Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM. 15006386
HeLa cells Function assay Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM. 15225706
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 426.56 Formel

C18H16N6S2.C2H6O

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 1173097-76-1 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Egenskaper
A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
Targets/IC50/Ki
MEK2
(Cell-free assay)
0.06 μM
MEK1
(Cell-free assay)
0.07 μM
In vitro

U0126-EtOH functionally antagonizes AP- 1 transcriptional activity and blocks the production of a variety of cytokines and metalloproteinases involved in the inflammatory response. This compound inhibits T cell proliferation in response to antigenic stimulation or cross-linked anti-CD3 plus anti-CD28 Abs without effect on IL-2-induced proliferation by down-regulating IL-2 mRNA levels. A recent study shows that this chemical antagonizes resveratrol-induced apoptosis in castration-resistant human prostate cancer C4-2 cells, inhibits mitochondrial function and shifts cells to aerobic glycolysis independently of MEK.

Kinasanalys
In Vitro Kinase-analyser
Mängden immunutfällt vildtyp-MEK som används i dessa analyser justeras för att ge en liknande mängd aktivitetsenheter som erhålls med 10 nM rekombinant MEK. Reaktionshastigheter mäts med en 96-brunns nitrocellulosafilterapparat enligt beskrivningen nedan. Om inget annat anges utförs reaktioner vid en enzymkoncentration på 10 nM, i 20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-merkaptoetanol, 0,1 mg/mL BSA, pH 7,4, vid rumstemperatur. Reaktioner initieras genom tillsats av [γ-33P]ATP till den förblandade MEK/ERK/denna förening-reaktionsblandningen, och en alikvot på 100 μL tas var 6:e minut och överförs till 96-brunns nitrocellulosamembranplattan som innehåller 50 mM EDTA för att stoppa reaktionen. Membranplattan dras och tvättas 4 gånger med buffert under vakuum. Brunnarna fylls sedan med 30 μL Microscint-20 scintillationsvätska, och radioaktiviteten hos 33P-fosforylerat ERK räknas med en Top Count-scintillationsräknare. Hastigheter erhålls från lutningarna på radioaktivitet kontra tidsdiagram. Koncentrationerna av ERK och ATP är 400 nM respektive 40 μM, om inget annat anges. För alla in vitro-enzymanalyser beräknas procentuell hämning som 100 (1 −Vi/Vo) där Vi och Vo är de initiala reaktionshastigheterna i närvaro respektive frånvaro av denna kemikalie. Data plottas sedan som procentuell hämning som en funktion av denna föreningskoncentration och anpassas, genom icke-linjär minsta kvadrat-regression, till standardekvationen för en Langmuir-isoterm för att bestämma IC50. Som rapporterats baseras enzymkoncentrationer på molekylvikter och massa av protein som används i den slutliga analysvolymen och inte på titrering av aktiva säten. Därför kan den faktiska koncentrationen av enzymets aktiva säten skilja sig från den rapporterade.
In vivo

U0126-EtOH, as the inhibitor of intracellular Raf/MEK/ERK signaling pathway, demonstrates antiviral activity by suppressing propagation of the 2009 pandemic IV H1N1 variant and highly pathogenic avian influenza viruses (HPAIV) in vivo in the mouse lung by inhibiting. This compound shows the potential neuroprotective effect and improving spatial learning in Morris water maze (MWM) by activating peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1a, nuclear respiratory factor 1, and mitochondrial transcription factor A in Aβ-injected rats.

Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21854809/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22510382/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9660836/

Applikationer (Applications)

Metoder Biomarkörer Bilder PMID
Western blot p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2
S1102-WB1
27487136
Immunofluorescence pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40
S1102-IF1
27145370

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
I want to know whether it is light-sensitive?

Svar:
It is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.