Name: Bestatin (Ubenimex)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1591
Rating: 5 (12 reviews)

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.87%

99.87

Relaterade mål	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Övrigt Immunology & Inflammation related Inhibitorer	Cl-amidine Bindarit (AF 2838) Tempol Tranilast Sinomenine GI254023X (GI4023) Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine Germacrone

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	308.37	Formel	C₁₆H₂₄N₂O₄	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	58970-76-6	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	NK421			Smiles	CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.350mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.350mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Aminopeptidase-N
In vitro	Bestatin (Ubenimex) inhibits proliferation of all the human leukemic cell lines except KG1. It induces DNA fragmentation quantitatively and DNA ladder and enhances caspase-3 activity in U937 cells. This compound dose-dependently induces DNA fragmentation in human leukemic cell lines. It also dose-dependently inhibits the invasion of SN12M cells into reconstituted basement membrane (Matrigel). Bestatin inhibits the degradation of type IV collagen by tumor cells, but not by tumor-conditioned medium (TCM), in a concentration-dependent manner. It inhibits hydrolysing activities towards substrates of aminopeptidases in SN12M cells. The compound inhibits the tube-like formation of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) in vitro. It exerts a direct stimulating effect on lymphocytes (and monocytes) via its fixation on cell surface leucine-aminopeptidase, and an indirect effect on monocytes (and lymphocytes) via aminopeptidase B inhibition of tuftsin catabolism.
In vivo	Bestatin (Ubenimex) significantly inhibits melanoma cell-induced angiogenesis in a mouse dorsal air sac assay and reduces the number of vessels oriented towards the established primary tumor mass on the dorsal side of mice implanted with B16-BL6 melanoma cells. It also statistically significantly inhibits leukotriene B4 biosynthesis in the esophageal tissues of EGDA rats and reduces the incidence of EAC from 57.7% (15 of 26 rats) to 26.1% (6 of 23 rats).
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10374877/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733647/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related Hämmare

Molekylvikt: 308.37