endast för forskning

Vepdegestrant (ARV-471) Östrogenreceptor-PROTAC-nedbrytare

Name: Vepdegestrant (ARV-471)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9862
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.nr.: S9862

Vepdegestrant (ARV471) är en oralt biotillgänglig östrogenreceptorinriktad (ER-inriktad) PROTAC för behandling av patienter med lokalt avancerad eller metastaserande ER+/HER2- bröstcancer.

Vepdegestrant (ARV-471) Estrogen/progestogen Receptor Kemisk Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 723.9

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S986201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Renhet: 99.75%

Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
COA
NMR
SDS
Datablad

99.75

Relaterade mål	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Övrigt Estrogen/progestogen Receptor Inhibitorer	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone Chrysin

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	723.9	Formel	C₄₅H₄₉N₅O₄	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	2229711-68-4	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (138.14 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5mg/ml (6.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.5mg/ml (0.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ER
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32829249/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT06206837	Recruiting	Breast Cancer	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	February 19 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06256510	Recruiting	Healthy Participants	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	February 8 2024	Phase 1
NCT06275841	Recruiting	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	February 23 2024	Phase 1
NCT06125522	Recruiting	Breast Cancer	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.\|Carrick Therapeutics Limited	January 10 2024	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):