endast för forskning

AZD5069 CXCR2-antagonist

Name: AZD5069
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6645
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.nr.: S6645

AZD5069 är en ny antagonist till CXCR2, vilken har visats hämma bindningen av CXCL8 till CXCR2 med ett pIC50-värde på 8,8 och hämma CXCL8-bindning till CXCR1 med pIC50-värden på 6,5.

Kemisk struktur

Molekylvikt: 476.52

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.66%

99.66

Relaterade mål	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Övrigt CXCR Inhibitorer	SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 SX-682 AMG 487 SB 265610 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	476.52	Formel	C₁₈H₂₂F₂N₄O₅S₂	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	878385-84-3	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	CC(C(CO)O)OC1=NC(=NC(=C1)NS(=O)(=O)N2CCC2)SCC3=C(C(=CC=C3)F)F

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL (199.36 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 65%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	8.000mg/ml (16.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2
In vitro	AZD5069 is a slowly reversible antagonist of CXCR2 with effects of time and temperature evident on the pharmacology and binding kinetics.
In vivo	In preclinical models, airway neutrophil recruitment in response to inflammatory challenge is abrogated by selective targeting of CXCR2 using AZD5069.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25736418/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5286957/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831885/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT03177187	Terminated	Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Astellas Pharma Inc\|AstraZeneca\|Prostate Cancer UK	November 13 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT01962935	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD).	AstraZeneca	November 2013	Phase 1
NCT01735240	Completed	Asthma\|Pharmacokinetics\|Cmax\|Tmax\|λz\|AUC\|Ketoconazole\|Metabolite	AstraZeneca	December 2012	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):