Home DNA Damage/DNA Repair RAD51 Hämmare RAD51 Inhibitor B02

endast för forskning

RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Inhibitor

Kat.nr.: S8434

B02 är en småmolekylär hämmare av humant RAD51 med ett IC50-värde på 27,4 μM, men hämmar inte dess E. coli-homolog RecA (IC50 > 250 μM).
RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 339.39

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Renhet: 99.93%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • SDS
  • Datablad
99.93

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer Analystyp Koncentration Inkubationstid Formulering Aktivitetsbeskrivning PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 339.39 Formel

C22H17N3O

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 1290541-46-6 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro
B02 is a specific inhibitor of human RAD51 recombinase, blocks HR repair in human embryonic kidney (HEK) and breast cancer cells and increases their sensitivity to a wide range of DNA damaging agents. Also, this compound enhances DNA damage and apoptosis induced by decitabine in MM cells. It shows high specificity for RAD51 and does not significantly inhibit RAD54 in the range of concentrations from 0 to 200 μM. This chemical shows biological effect in human and mouse cells. In human embryonic kidney (HEK) cells, it disrupts RAD51 foci formation in response to DNA damage and inhibited DSB repair and DSB-dependent HR. It can also increase the sensitivity of cancer cells to chemotherapeutic DNA damaging agents.
In vivo
B02 significantly increases the anti-tumor activity of cisplatin in vivo. This compound is tolerated by mice at doses up to 50 mg/kg without obvious body weight loss. No detectable morphological changes induced by this chemical in kidneys and livers, main organs for detoxification are found.
Referenser