endast för forskning

Baricitinib (LY3009104) JAK Hämmare

Kat.nr.: S2851

Baricitinib (LY3009104) är en selektiv JAK1- och JAK2-hämmare med IC50 på 5,9 nM och 5,7 nM i cellfria analyser, ~70 och ~10 gånger mer selektiv än JAK3 och Tyk2, ingen hämning av c-Met och Chk2. Det har visat sig minska eller avbryta virusets passage in i målceller och används i behandlingsforskningen för COVID-19. Fas 3.
Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.96%
99.96

Löslighet i DMSO eller vatten (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Läs mer om Baricitinib (LY3009104) löslighet i DMSO eller vatten

Arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Sök cellinjer | Välj forskningsområde & hitta arbetskoncentrationer

Läs mer om Baricitinib (LY3009104) arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling

×

Selektivitet och specifikitet (Selectivity & Specificity)

Baricitinib (LY3009104) is a potent inhibitor of JAK1 (4.0–5.9 nM), JAK2 (6.6–8.8 nM), JAK3 (> 500 nM), TYK2 (53 nM), Recombinant JAK1 (5.9 nM), Recombinant JAK2 (5.7 nM), Recombinant JAK3 (>400 nM), Recombinant TYK2 (53 nM), hERG channels (50 to 60 μg/mL), JAK1/2 (5.8 nM), RANKL, AAK1, total LDL (15.77 (12.09) nmol/L), Large LDL (81.74 (8.09) nmol/L), Small LDL (−80.26 (14.89) nmol/L), Medium small LDL (−16.29 (3.11) nmol/L), Very small LDL (−63.93 (11.91) nmol/L), total HDL (4.73 (0.21) nmol/L), Large HDL (0.98 (0.12) nmol/L), Medium HDL (0.63 (0.14) nmol/L), Small HDL (3.08 (0.21) nmol/L), LDL particle size (0.25 (0.03) nm), VLDL particle size (2.34 (0.40) nmol/L), GlycA (−80.55 µmol/L). Baricitinib (LY3009104) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK1 (IC50 = 4.0–5.9 nM).

Detaljer om selektivitet och specifikitet

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Information Baricitinib (LY3009104) is a potent, selective, and reversible JAK1/2 inhibitor. It affects the JAK/STAT signaling pathway by inhibiting JAK kinase activity and preventing STAT phosphorylation, effectively suppressing inflammation, immune cell activation, fibrosis, and viral infectivity.

Läs mer om Baricitinib (LY3009104) IC50 för cellbaserade och cellfria analyser

Huvudsakliga tillämpningar och verkningsmekanism

Läs mer om Baricitinib (LY3009104) Verkningsmekanism

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 371.42 Formel

C16H17N7O2S

Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 1187594-09-7 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer INCB028050, LY3009104 Smiles CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

Läs mer om lagring & stabilitet

Välj kombinationsföreningarna (Flera val tillåtna)
Välj en kombinationsförening först

Läs mer jämförande analys om Baricitinib (LY3009104)

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
Do you know if it will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve this compound?

Svar:
It can be dissolved directly into 0.5% methylcellulose, as cited from the reference. We also tested dissolving it into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, and the solubility is about 30 mg/mL.