endast för forskning

Bavdegalutamide (ARV-110) Androgen Receptor PROTAC-nedbrytare

Name: Bavdegalutamide (ARV-110)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6965
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.nr.: S6965

Bavdegalutamide (ARV-110) är en oralt biotillgänglig, specifik Androgen Receptor (AR) PROTAC-nedbrytare som leder till ubiquitinering och nedbrytning av AR. Denna förening bryter helt ner Androgen Receptor (AR) i alla testade cellinjer med ett DC50-värde på < 1 nM, och kan användas för forskning om prostatacancer.

Bavdegalutamide (ARV-110) Androgen Receptor Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 812.29

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 98.78%

98.78

Relaterade mål	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Övrigt Androgen Receptor Inhibitorer	RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	812.29	Formel	C₄₁H₄₃ClFN₉O₆	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	2222112-77-6	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	FC1=CC2=C(C=C1N3CCN(CC3)CC4CCN(CC4)C5=NN=C(C=C5)C(=O)NC6CCC(CC6)OC7=CC=C(C#N)C(=C7)Cl)C(=O)N(C8CCC(=O)NC8=O)C2=O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (61.55 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.830mg/ml (1.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.312mg/ml (0.38mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AR (Cell-free assay) 1 nM(DC50)
In vitro	Bavdegalutamide (ARV-110), an orally bioavailable compound, demonstrates robust AR degradation potency and consistent functional activity in various in vitro and in vivo systems thought to represent the shortcomings of current prostate cancer treatment regimens.
Referenser	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5236 [2] https://s3.us-east-1.amazonaws.com/arvinas-assets.investeddigital.com/scientific-publications/AR-GUASCO-2-11-2019.pdf

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05177042	Active not recruiting	Prostate Cancer Metastatic	Arvinas Androgen Receptor Inc.\|Arvinas Inc.	February 1 2022	Phase 1
NCT03888612	Active not recruiting	Prostate Cancer Metastatic	Arvinas Androgen Receptor Inc.\|Arvinas Inc.	March 1 2019	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):