Home Cell Cycle CDK Hämmare Enitociclib (BAY 1251152)

endast för forskning

Enitociclib (BAY 1251152) CDK9-hämmare

Kat.nr.: S8730

Enitociclib (BAY 1251152) är en potent PTEFb/CDK9-hämmare med ett IC50-värde på 3 nM för CDK9 och en minst 50-faldig selektivitet mot andra CDK i enzymatiska analyser. BAY1251152 binder till och blockerar fosforylering och kinasaktivitet hos CDK9, vilket förhindrar PTEFb-medierad aktivering av RNA Pol II och leder till hämning av gentranskription av olika anti-apoptotiska proteiner.
Enitociclib (BAY 1251152) CDK Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 404.43

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S873001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Renhet: 99.87%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datablad
99.87

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 404.43 Formel

C19H18F2N4O2S

 Lagring (från mottagningsdatumet) 3 years -20°C powder
CAS-nr 1610358-56-9 -- Lagring av stamlösningar

Synonymer (+)-BAY-1251152  Smiles COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (200.28 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK9
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro

Enitociclib (BAY 1251152) (compound 2) significantly inhibits CDK9 and CDK2 with IC50 of 3 nM and 360 nM, respectively, and shows cellular potency in MOLM13 with IC50 of 29 nM.

In vivo

Enitociclib (BAY 1251152) demonstrates excellent efficacy upon i.v. treatment in xenograft models (e.g. MOLM13) in mice and rats. It is currently being evaluated in Phase I studies to determine the safety, tolerability, pharmacokinetics and initial pharmacodynamic biomarker response in patients with advanced cancer.
Referenser

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT02745743 Completed
Hematologic Neoplasms
Bayer
 June 17 2016 Phase 1