Home Cell Cycle KRas Hämmare BI-2852

endast för forskning

BI-2852 KRas Hämmare

Kat.nr.: S8959

BI-2852 är en potent hämmare av KRAS som binder med nanomolär affinitet till en ficka mellan switch I och II på RAS. Denna förening blockerar alla GEF-, GAP- och effektorsinteraktioner med KRAS, vilket leder till hämning av nedströms signalering och en antiproliferativ effekt i det låga mikromolära intervallet i KRAS-muterade celler.
BI-2852 KRas Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 516.59

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.87%
99.87

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 516.59 Formel

C31H28N6O2

 Lagring (från mottagningsdatumet) 3 years -20°C powder
CAS-nr 2375482-51-0 -- Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles CN1C=C(N=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)CNCC4=C(C5=CC=CC=C5N4)C6C7=C(C=CC(=C7)O)C(=O)N6

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (193.57 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
450 nM
GTP-KRASG12D
(Cell-free assay)
750 nM(Kd)
In vitro

BI-2852 is a KRAS inhibitor that binds with nanomolar affinity to a pocket, thus far perceived to be “undruggable,” between switch I and II on RAS. This compound is mechanistically distinct from covalent KRASG12C inhibitors because it binds to a different pocket present in both the active and inactive forms of KRAS. In doing so, it blocks all GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in the low micromolar range in KRAS mutant cells.
Referenser