endast för forskning
Kat.nr.: S7718
Kemisk struktur
| Relaterade mål | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Övrigt DNA/RNA Synthesis Inhibitorer | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone Tegafur (FT-207) |
| Molekylvikt | 360.41 | Formel | C21H20N4O2 |
Lagring (från mottagningsdatumet) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr | 896705-16-1 | Ladda ner SDF | Lagring av stamlösningar |
|
|
| Synonymer | N/A | Smiles | CN(C)CCNC(=O)C1=CC=CN2C1=NC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C2=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(5.54 mM)
Uppvärmd med 60°C vattenbad;
Ultraljudsbehandlad;
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)
Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)
Beräkningsresultat:
Arbetskoncentration: mg/ml;
Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.
Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase I
|
|---|---|
| In vitro |
BMH-21 causes proteasome-dependent destruction of RPA194, the large catalytic subunit protein of Pol I holocomplex. In U2OS cancer cell line, this compound results in degradation of RPA194 and translocation of NCL with IC50 of 0.05 μM and 0.07 μM, respectively. By causing nucleolar stress, it also shows potent inhibition on cell viability. |
| In vivo |
This compound reduces tumor growth in mouse xenografts. |
Referenser |
|
| Metoder | Biomarkörer | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28656213 |
| Western blot | Bax / Caspase-3 / Cleaved caspase-3 MDM2 / p53 / p-p53 |
|
28656213 |
| Immunofluorescence | Fibrillarin Nuclephosmin |
|
28656213 |