endast för forskning

bpV (HOpic) PTEN Hämmare

Kat.nr.: S8651

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) är en potent hämmare av PTEN med ett IC50-värde på 14 nM. IC50-värdena för PTP-β och PTP-1B är cirka 350 respektive 1800 gånger högre än det för PTEN.
bpV (HOpic) PTEN Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 347.24

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S865101 Water]69 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Renhet: 99.53%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datablad
99.53

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 347.24 Formel

C6H4NO8V.2K

Lagring (från mottagningsdatumet) 3 years -20°C powder
CAS-nr 722494-26-0 -- Lagring av stamlösningar

Synonymer Bisperoxovanadium (HOpic) Smiles [K+].[K+].OC1=CC=C2N(=C1)|[V+3]|3|4(|[O-][O-]|3)(|[O-][O-]|4)(|[O-]C2=O)=O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 69 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
14 nM
In vitro
Treatment with 1 μM BpV(HOpic) is capable of increasing the in vitro migration of C2C12 myoblasts without significantly reducing their ability to differentiate and fuse into multinucleated myotubes. This compound enhances AKT and ERK1/2 signaling, which is in conjunction with its effects on myoblast migration.
In vivo
Compared with vehicle-treated mice with IRI (renal ischemia/reperfusion injury), pharmacological inhibition of PTEN with bpV (HOpic) exacerbates renal dysfunction and promotes tubular damage. PTEN inhibition with this compound enhances tubular cell apoptosis in kidneys with IRI, which is associated with excessive caspase-3 activation. Furthermore, it expands the infiltration of neutrophils and macrophages into kidneys with IRI, which is accompanied by increased expression of the proinflammatory molecules.
Referenser