endast för forskning

BV6 cIAP/XIAP-antagonist

Kat.nr.: S7597

BV-6 är en SMAC-mimetika, en dubbel cIAP- och XIAP-hämmare.
BV6 IAP Antagonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 1205.57

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.76%
99.76

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 1205.57 Formel

C70H96N10O8.xCF3COOH

Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 1001600-56-1(freebase) Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (82.94 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cIAP
XIAP
In vitro

BV6 inhibits the cell viability of HCC193 NSCLC cells with IC50 of 7.2 μM, induces apoptosis in both HCC193 and H460 cell lines, and also significantly enhances the radiosensitivity of these cell lines through activation of cleaved caspase-8 and cleaved caspase-9, respectively.

In immature dendritic cells, this compound treatment results in moderate activation of the classical NF-kB pathway.

Furthermore, it increases CIK cell-mediated lysis of hematological (H9, THP-1, and Tanoue) and solid malignancies (RH1, RH30, and TE671). This chemical also enhances apoptosis of peripheral blood mononuclear cells and most notably has an inhibitory effect on immune cells limiting their cytotoxic potential.

In vivo

BV6 is an IAP antagonist.

Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Applikationer (Applications)

Metoder Biomarkörer Bilder PMID
Western blot cIAP1 / XIAP RIP1 / FADD / Caspase-8 p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1
S7597-WB1
21760551
Growth inhibition assay Cell death
S7597-viability1
26775704

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT05425342 Completed
Electrocardiogram
University Hospital Basel Switzerland|University of Basel
December 12 2020 Not Applicable