endast för forskning

Calderasib (MK-1084) KRas Hämmare

Name: Calderasib (MK-1084)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1829
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.nr.: E1829

Calderasib (MK-1084) är en selektiv KRAS G12C-hämmare som uppvisar antitumöreffekt. Den kan användas som monoterapi eller i kombination med pembrolizumab () för onkologisk forskning.

Calderasib (MK-1084) KRas Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 637.08

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 98.17%

98.17

Relaterade mål	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Övrigt KRas Inhibitorer	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	637.08	Formel	C32H31ClF2N6O4	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	2641216-67-1	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	MK-1084			Smiles	FC1=C2C(OCCOC3=CC=NC(C(C)C)=C3N4C5=NC2=C(Cl)C=C5C(N6[C@@H](C)CN(C(C=C)=O)[C@H](C)C6)=NC4=O)=C(F)C=C1

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (156.96 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5mg/ml (7.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.25mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

In vivo	Calderasib (MK-1084) (10-30 mg/kg, po for 14 days) exhibits antitumor efficacy in mouse MiaPaCa-2 xenograft models. This compound exhibits a good pharmacokinetic characteristics with a plasma clearance of 22 mL/min/kg, a mean residence time MRT of 1.1 h and an oral bioavailability of 61%.
Referenser	[1] https://www.annalsofoncology.org/article/S0923-7534(23)02686-8/fulltext [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38924388/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2026-08-28)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT07431827	RECRUITING	Non-small Cell Lung Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	2026-03-18	PHASE3
NCT07554339	RECRUITING	Non-small Cell Lung Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	2026-06-18	PHASE3
NCT07209111	RECRUITING	Neoplasm Malignant	Merck Sharp & Dohme LLC	2025-12-04	PHASE2
NCT05067283	RECRUITING	Advanced Solid Tumors	Merck Sharp & Dohme LLC	2021-12-17	PHASE1
NCT07190248	RECRUITING	Non-small Cell Lung Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	2025-10-08	PHASE3
NCT07252739	RECRUITING	Malignant Neoplasm	Merck Sharp & Dohme LLC	2025-12-19	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):