endast för forskning

Calpeptin Cysteine Protease Hämmare

Kat.nr.: S7396

Calpeptin är en potent, cellpermeabel kalpainhämmare med ID50 på 52 nM, 34 nM, 138 nM och 40 nM för Calpain I (griseröda blodkroppar), Calpain II (grisnjure), Papainb respektive Calpain I (mänskliga trombocyter). Denna förening dämpar apoptos och intracellulära inflammatoriska förändringar i muskelceller.
Calpeptin Cysteine Protease Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 362.46

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: >97.00%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • Datablad
  • SDS
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • Datablad
  • SDS
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • NMR
  • Datablad
  • SDS
97.00

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer Analystyp Koncentration Inkubationstid Formulering Aktivitetsbeskrivning PMID
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
HeLa Autophagy assay 50 uM Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs 18391949
HeLa Antiviral assay Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM. ChEMBL
HeLa Cytotoxic assay Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM. ChEMBL
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 362.46 Formel

C20H30N2O4

Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 117591-20-5 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calpain II (porcine kidney)
34 nM(ID50)
Calpain I (human platelets)
40 nM(ID50)
Calpain I (porcine erythrocytes)
52 nM(ID50)
Papainb
138 nM(ID50)
In vitro
Calpeptin inhibits 20K phosphorylation in a dose-related manner in platelets stimulated by thrombin, ionomycin or collagen. In differentiating PC12 cells, this compound promotes neurite elongation via inhibition of Calpain activity. In rat retinal ganglion cells, it attenuates apoptosis, maintains normal whole-cell membrane potential, and thus provides functional neuroprotection.
In vivo
In a feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model, calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.) blocks the activation of calpain and caspase-3, cleavage of their substrates, and cardiomyocyte programmed cell death. In a rat focal cerebral ischemia–reperfusion injury model, this compound reduces the neuronal apoptosis in hippocampal CA1 sector via inhibition of the expression of Caspase-3.
Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Applikationer (Applications)

Metoder Biomarkörer Bilder PMID
Immunofluorescence Src / EGFR
S7396-IF1
29641465