endast för forskning

Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Aktivator

Name: Danicamtiv (MYK-491)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9948
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.nr.: S9948

Som en ny Cardiac Myosin-aktivator som förstärker kardiomyocytkontraktion är Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) också känd under denna beteckning.

Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Aktivator Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 435.42

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S994801 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Renhet: 99.13%

Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
COA
NMR
HPLC
SDS
Datablad

99.13

Relaterade mål	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Övrigt Cardiac Myosin Inhibitorer	MYK-461 (Mavacamten) Aficamten (CK-274) CK-586

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	435.42	Formel	C₁₆H₂₀F₃N₅O₄S	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	1970972-74-7	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	SAR 440181			Smiles	C[N]1C=C(C(=N1)C(F)F)[S](=O)(=O)C(C)(F)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NOC=C3

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (199.8 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	cardiac myosin
In vitro	Danicamtiv (MYK-491) show high permeability and no efflux in a Caco-2 cell line, and its metabolism pathways in vitro included CYP-mediated amide-cleavage, N-demethylation, as well as isoxazole- and piperidine-ring-opening.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	Selectively enhancing cardiac actomyosin activity, the molecular force‐generating unit of the sarcomere, Danicamtiv (MYK-491) prolongs contraction while preserving actin-myosin detachment, allowing relaxation, and without impacting Ca2+ homeostasis.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32558989/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33078965/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT03447990	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Dilated Cardiomyopathy	Bristol-Myers Squibb	February 6 2018	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):