endast för forskning

Dasatinib (BMS-354825) Tyrosine Kinase-hämmare

Kat.nr.: S1021

Dasatinib är en ny, potent och multi-riktad hämmare som riktar in sig på Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM i cellfria analyser. Dasatinib inducerar autophagy och apoptosis med anti-tumöraktivitet.

Dasatinib (BMS-354825) Src Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 488.01

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.99%

99.99

Relaterade mål	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR HIF HER2 FLT3 FLT Bcr-Abl
Övrigt Src Inhibitorer	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 UM-164 Tolimidone (MLR-1023) 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466

Löslighet i DMSO eller vatten (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 61%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (10.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Läs mer om Dasatinib (BMS-354825) löslighet i DMSO eller vatten

Sök cellinjer | Välj forskningsområde & hitta arbetskoncentrationer

Läs mer om Dasatinib (BMS-354825) arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling

Dasatinib (BMS-354825) is a potent inhibitor of EGFRWT (0.041 mM), ABL1 kinase (22.12 nM), SRC kinase (1.2 ± 0.2 nM), Src, BCR-Abl, c-kit, PDGFR, Lck, Fyn, Yes (< 1.0 nmol/L), LCK, Src, Yes kinases (0.4 nM (LCK); 0.5 nM (Src, Yes)), IbW5I= supersomes (0.065 μT), CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYPC9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 (≥ 35 µM), CYP3A4 (midazolam) (18.0 µM), CYP3A4 (testosterone) (10.0 µM), CYP2C8 (7.2 µM), Abl (purified recombinant protein) (735.1 pM), Src (purified recombinant protein) (466.7 pM), K562 cell lysates (Bcr-Abl) (433.7 pM), EPHA1, ABL2 (EPHA1: 0.0575 µM; ABL2: 0.0055 µM), Abl2 (0.00741 µM), Lck, Fyn, Yes (<1.0 nmol/L), Src kinase (6 nM), p38a kinase (378 nM), Bcr-Abl kinase (0.55 nM), BCR–ABL T315I, V299L mutants (>15 nM), BCR–ABL Y253F, E255 K/V, F317L mutants (5–15 nM), hVEGFR2 (<10 mM), hp38a (<10 mM), hp38b (<10 mM), hp38d (<10 mM), hp38g (<10 mM), hSRC (<10 mM), hEGFR (<10 mM), hPDGFRb (<10 mM), hFGFR1 (<10 mM), hLCK (<10 mM), hKIT (<10 mM), hABL1 (<10 mM), hHER2 (<10 mM), hMEK1 (<10 mM), hMEK2 (<10 mM), hFYN (<10 mM), hYES1 (<10 mM), hCSF1R (<10 mM), hEPHA2 (<10 mM), PDGFR (28 nM), SRC (0.8 nM), LCK (1.1 nM), FYN (0.2 nM), YES (0.41 nM), ABL WT (0.8–1.8 nM), ABL M244V (1.3 nM), ABL G250E (1.8–8.1 nM), ABL Q252H (3.4–5.6 nM), ABL Y253F (6.3–11 nM), ABL Y253H (1.3–10 nM), ABL E255K (5.6–13 nM), ABL E255V (6.3–11 nM), ABL D276G (2.6 nM), ABL E279K (3.3 nM), ABL V299L (15.8–18 nM), ABL F311L (140 nM), ABL T315I (137–>1000 nM), ABL T315A (760 nM), ABL F317L (7.4–18 nM), ABL F317V (17–38 nM), ABL M351T (1.1–1.6 nM), ABL F359V (2.2–2.7 nM), ABL L384M (419.5 nM), ABL L387M (492 nM), ABL H396R (1.3–33 nM), ABL H396P (0.6–21 nM), ABL F486S (5.6 nM), KIT WT (79 nM), KIT D816V (37 nM), KIT V560G (85 nM), KIT V559D (74 nM), PDGFRA WT (13–16 nM), PDGFRA T674I (>500 nM), PDGFRA D842V (62 nM), PDGFRA V561D (59 nM), PDGFRB WT (114 nM), PDGFRB T681I (>1000 nM), AURKA/B/C (4–27 nM), LYN (128 nM), EphA2, VEGF receptor, podocytes (cellular viability) (253±19 nM), podocytes (cell shape and spreading area) (18.5-44.3 nM), podocytes (F-actin stress fibers) (6.1 nM), podocytes (Focal Adhesions) (5.9 nM), podocytes (nuclear architecture) (20.4-21.8 nM), PXN, LIMK1, CFL1, PAK1, SYNPO, Ephrins, AKT, CDKN2A. Dasatinib (BMS-354825) exhibits the greatest inhibitory potency toward FYN (IC50 = 0.2 nM).

Detaljer om selektivitet och specifikitet

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Information	Dasatinib is a potent ATP-competitive BCR-ABL/SRC inhibitor. It blocks MAPK signaling by binding ATP sites, inducing apoptosis.
Läs mer om Dasatinib (BMS-354825) IC50 för cellbaserade och cellfria analyser
Huvudsakliga tillämpningar och verkningsmekanism

Läs mer om Dasatinib (BMS-354825) Verkningsmekanism

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	488.01	Formel	C₂₂H₂₆ClN₇O₂S	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	302962-49-8	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	BMS-354825			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)Cl)NC(=O)C2=CN=C(S2)NC3=CC(=NC(=N3)C)N4CCN(CC4)CCO

Läs mer om lagring & stabilitet

Läs mer jämförande analys om Dasatinib (BMS-354825)

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
What’s the difference between S1021 and S7782? Which one is better for in vivo studies?

Svar:
Usually, hydrate will be more stable and dissolve better than free base. But it (S1021) dissolves better in DMSO than hydrate one (S7782).

Fråga 2:
Can I give it to mice by oral gavage? If so, how to dissolve this compound?

Svar:
Our S1021 in 1% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension which you can administrate to mice via oral gavage. If you want a clear solution, it can be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml clearly.

Utspädningsräknare

Beräkna den utspädning som krävs för att bereda en stamlösning. Sellecks utspädningsräknare baseras på följande ekvation:

Koncentration _(start) x Volym _(start) = Koncentration _(slutlig) x Volym _(slutlig)

Denna ekvation förkortas vanligtvis som: C1V1 = C2V2 ( Inmatning Utmatning )

*Vid beredning av stamlösningar ska du alltid använda den batchspecifika molekylvikten för produkten som finns på flaskans etikett och MSDS / COA (tillgängliga online).

Ekvationen för räknaren för seriell utspädning

Seriella utspädningar

Koncentration (start):

Utspädningsfaktorer:

Beräknat resultat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):