Home Metabolism UGT Kemikalie Deferiprone

endast för forskning

Deferiprone Järnkelatbildande medel

Kat.nr.: S4067

Deferiprone (CP20) är ett kelatbildande medel med affinitet för ferrijon (järn III), binder med ferrijoner för att bilda neutrala 3:1 (Deferiprone:järn) komplex som är stabila över ett brett pH-område.
Deferiprone UGT Kemikalie Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 139.15

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.97%
99.97

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 139.15 Formel

C7H9NO2

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 30652-11-0 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Egenskaper
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferiprone (100 μM) is able to protect myocytes from doxorubicin-induced lactate dehydrogenase release. This compound (300 μM) quickly and efficiently removes iron(III) from its complex with doxorubicin. It (300 μM) rapidly enters myocytes and displaces iron from a fluorescence-quenched trapped intracellular iron-calcein complex, suggesting that in the myocyte, this compound should also be able to displace iron from its complex with doxorubicin. This chemical (3 mM) also greatly reduces hydroxyl radical production by the iron(III)-doxorubicin complex in the xanthine oxidase/xanthine superoxide generating system. It (0.5 mM) increases removal of RBC membrane free iron in a time and dose dependent manner. This compound (0.3 mM) is effective in inhibiting radioactive iron mobilization from iron-loaded heart cells and protecting or restoring mitochondrial respiratory enzyme activity. It (1 mM) results in a sharp decrease in complex I-III activity in iron-loaded heart cells. This chemical shows cytotoxic effect of human tumor cell lines HSC-2, HSC-3 and HL-60 with IC50 of 13.5 μg/mL, 9.9 μg/mL and 10.6 μg/mL, the cytotoxic activity of HK1 against HL-60 and HSC-2 cells is reduced in the presence of FeCl3. It (100 μg/mL) induces internucleosomal DNA fragmentation in HL-60 cells, but the addition of FeCl3 inhibits the DNA fragmentation. This compound (100 μg/mL) activates the caspase 3, 8 and 9 in HSC-2 cells.
In vivo
Deferiprone (100 mg/kg) reduces the mean basilar artery cross-sectional areas by 24% in rabbits. This compound combined with subarachnoid hemorrhage(SAH) shows a variable amount of corrugation of the internal elastic lamina in rabbits.
Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2