endast för forskning

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonist

Name: diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8796
Rating: 5 (39 reviews)

Kat.nr.: S8796

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) är en potent icke-nukleotid STING-agonist och har en enorm potential att förbättra behandlingen av cancer hos människor.Lösningar är instabila och bör beredas färska.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 849.95

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.86%

99.86

Relaterade mål	PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Övrigt STING Inhibitorer	H-151 C-176 STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt SN-011 G10 (STING agonist-1) MSA-2 C-171 SN-001 Cridanimod

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	849.95	Formel	C₄₂H₅₁N₁₃O₇	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years-20°C powder
CAS-nr	2138498-18-5	--		Lagring av stamlösningar	Lösningar är instabila. Bered färska eller köp små, färdigförpackade storlekar. Packa om vid mottagandet.
Synonymer	diABZI STING agonist-1, Tautomerism			Smiles	CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (117.65 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	1.250mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	STING
In vitro	In human PBMCs, compound 3 induces dose-dependent activation of STING and secretion of IFNβ with an EC50^app of 130 nM.
In vivo	Compound 3 activates secretion of IFNβ, IL-6, TNF, and KC/GROα (also known as CXCL1) in wild-type but not Sting^−/− mice. In BALB/c mice administrated 3 mg/kg compound 3 via intravenous injection, compound 3 exhibits systemic exposure with a half-life of 1.4 h and achieves systemic concentrations greater than the half-maximal effective concentration (EC50) for mouse STING (~200 ng/ml). In mice bearing subcutaneous CT-26 tumours, treatment with compound 3 results in significant tumour growth inhibition as measured by tumour volume AUC analysis (P<0.001), and significantly improves survival (P<0.001) with 8 out of 10 mice remaining tumour free at the end of the study on day 43.
Referenser	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Applikationer (Applications)

Metoder	Biomarkörer	Bilder	PMID
Western blot	LC3 / pIRF3 / actin		32949635

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):