endast för forskning

DT-061 (SMAP) PP2A Aktivator

Name: DT-061 (SMAP)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8774
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.nr.: S8774

DT-061 (SMAP) är en biotillgänglig PP2A-aktivator. Den minskar cellviabiliteten i HCC827- och HCC3255-cellinjer, med IC50-värden på 14,3 μM respektive 12,4 μM.

DT-061 (SMAP) PP2A Aktivator Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 520.52

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.95%

99.95

Relaterade mål	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PDK
Övrigt PP2A Inhibitorer	LB-100 Sodium Demethylcantharidate AMZ30 ATUX-1215

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	520.52	Formel	C₂₅H₂₃F₃N₂O₅S	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	1809427-19-7	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	C1CC(C(C(C1)N2C3=CC=CC=C3OC4=CC=CC=C42)O)NS(=O)(=O)C5=CC=C(C=C5)OC(F)(F)F

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (192.11 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	1.250mg/ml (2.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PP2A
In vivo	PP2A reactivation using single agent SMAP DT-061 is a well-tolerated and orally bioavailable therapeutic strategy that is as efficacious as a combination of kinase inhibitors in antagonizing EGFR-driven TKI-resistant LUAD models.
Referenser	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6478418/

Applikationer (Applications)

Metoder	Biomarkörer	Bilder	PMID
Western blot	Cleaved PARP p-EGFR / EGFR / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT		30830869

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT01535131	Completed	Otitis Media\|Cleft Palate	University of Pittsburgh\|National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)	February 28 2012	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):