Name: VX-445 (Elexacaftor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8851
Rating: 5 (83 reviews)

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S885101 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Renhet: 99.67%

Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
COA
NMR
SDS
Datablad

99.67

Relaterade mål	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Övrigt CFTR Inhibitorer	Tezacaftor (VX-661) Vanzacaftor (VX-121) CFTRinh-172 GLPG1837 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 FDL169 IOWH032 PPQ-102 Nesolicaftor (PTI-428)

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	597.65	Formel	C₂₆H₃₄F₃N₇O₄S	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	2216712-66-0	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	CC1CC(N(C1)C2=C(C=CC(=N2)N3C=CC(=N3)OCC(C)(C)C(F)(F)F)C(=O)NS(=O)(=O)C4=CN(N=C4C)C)(C)C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (167.32 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	2.500mg/ml (4.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (8.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CFTR
In vitro	The pendrin-dependent increase in cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) current is additive with the CFTR modulator elexacaftor.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30334692/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32923987/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT06331000	Not yet recruiting	Cystic Fibrosis	University Hospital Strasbourg France	March 2024	--
NCT05519020	Recruiting	Cystic Fibrosis	Sheffield Teaching Hospitals NHS Foundation Trust	July 27 2022	--
NCT03525548	Completed	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	August 3 2018	Phase 3
NCT03525444	Completed	Cystic Fibrosis	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	June 15 2018	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VX-445 (Elexacaftor) CFTR-korrigerare

Molekylvikt: 597.65