endast för forskning

Ervogastat (PF-06865571) DGAT2 hämmare

Name: Ervogastat (PF-06865571)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6971
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.nr.: S6971

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) är en potent diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) hämmare som minskar steatos och levertriglyceridnivåer vid icke-alkoholorsakad steatohepatit (NASH).

Ervogastat (PF-06865571) Acyltransferase Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 407.42

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S697101 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Renhet: 99.75%

Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
COA
NMR
HPLC
SDS
Datablad

99.75

Relaterade mål	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Övrigt Acyltransferase Inhibitorer	Avasimibe (CI-1011) T863 (DGAT-3) K-604 dihydrochloride Rubimaillin RP-64477 PF-06424439 Methanesulfonate Pradigastat Niacin hydrochloride

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	407.42	Formel	C₂₁H₂₁N₅O₄	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	2186700-33-2	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (198.81 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DGAT2
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32225108/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT03593707	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	August 17 2018	Phase 1
NCT03513588	Completed	Non-alcoholic Steatohepatitis\|Non-alcoholic Fatty Liver Disease	Pfizer	June 21 2018	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):