endast för forskning

Ezatiostat Transferase Hämmare

Name: Ezatiostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9698
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.nr.: S9698

Ezatiostat, en tripeptidanalog av glutation, är en peptidomimetisk hämmare av Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Denna förening aktiverar c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) och ERK1/ERK2 och inducerar apoptosis.

Ezatiostat Transferase Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 643.67

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.10%

99.10

Relaterade mål	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Övrigt Transferase Inhibitorer	FK866 (Daporinad) Tunicamycin AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 Trifluoroacetate 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) OSMI-4 A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 FIDAS-3 SHIN1(RZ-2994)

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	643.67	Formel	C₂₉H₃₆F₃N₃O₈S	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	168682-53-9	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	TER199, TLK199			Smiles	CCOC(=O)C(N)CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)OCC)C2=CC=CC=C2.OC(=O)C(F)(F)F

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (155.35 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	6.000mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro	Selection of a resistant clone of an HL60 tumor cell line through chronic exposure to Ezatiostat (TLK199) results in cells with elevated activities of c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2, and allows the cells to proliferate under stress conditions that induced high levels of apoptosis in the wild type cells.
In vivo	Ezatiostat (TLK199) stimulates both lymphocyte production and bone marrow progenitor (colony-forming unitgranulocyte macrophage) proliferation, but only in GST_π^+/+ and not in GST_π^-/- animals.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT01459159	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2
NCT01422486	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):