Home DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Hämmare Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

endast för forskning

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate DNA Synthesis/STAT1 Inhibitor

Kat.nr.: S1229

Fludarabine Phosphate är en analog av adenosin och deoxiadenosin, som kan konkurrera med dATP för inkorporering i DNA och hämma DNA-syntes.
Fludarabine (NSC 118218) Phosphate DNA/RNA Synthesis Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 365.21

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.91%
99.91

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer Analystyp Koncentration Inkubationstid Formulering Aktivitetsbeskrivning PMID
HL60 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.09 μM
MCF7 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.13 μM
KG1 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human KG1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.15 μM
Raji cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM
K562 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM
ZR-75-1 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human ZR-75-1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
MOLT3 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human MOLT3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.95 μM
M-HeLa cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human M-HeLa cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=2 μM
SK-UT-1B cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human SK-UT-1B cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=6 μM
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 365.21 Formel

C10H13FN5O7P

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 75607-67-9 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer F-ara-A Phosphate, NSC 118218 Phosphate Smiles C1=NC2=C(N=C(N=C2N1C3C(C(C(O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (199.88 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA polymerase α
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki )
DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.3 μM(Ki)
In vitro
Fludarabine Phosphate is converted to F-ara-ATP in cells and then incorporated into DNA in a self-limiting manner. This compound competes with dATP for incorporation into the A site of the extending DNA strand, which results in termination of DNA strand elongation. Human DNA polymerase α incorporates more of this chemical into DNA than polymerase δ. It completively inhibits DNA polymerase α and DNA polymerase δ with Ki of 1.1 μM and 1.3 μM, respectively. DNA polymerase δ is also able to excise the incorporated Fludarabine Phosphate from DNA in vitro.
In vivo
Fludarabine Phosphate is toxic for tumor-free mice. The maximum tolerated dose (LD10) of this compound administered as a single dose is 234 mg/kg. The 50% lethal dose is 375 mg/kg. This chemical administered as a single dose induces fewer number of cells surviving therapy in mice bearing P388 leukemia, accompanied by greater percentage of increase in life span (110%) and increased median survival time.
Referenser

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT05039892 Not yet recruiting
CholangiocarcinomaAdult
3D Medicines (Beijing) Co. Ltd.|3D Medicines
 December 2024 Phase 2
NCT06377293 Not yet recruiting
End-Stage Kidney Disease
Far Eastern Memorial Hospital
 November 2024 Not Applicable
NCT06398002 Not yet recruiting
Secondary Hyperparathyroidism|End-stage Kidney Disease
Iain Bressendorff|Herlev Hospital
 August 1 2024 Phase 2
NCT06383403 Not yet recruiting
Primary Biliary Cholangitis
Ipsen
 July 1 2024 Phase 3
NCT06302439 Not yet recruiting
Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase 1 Deficiency|ATP-Binding Cassette Subfamily C Member 6 Deficiency
Inozyme Pharma|GACI Global
 May 2024 --