Home Metabolism FTase Hämmare FTI 277 HCl

endast för forskning

FTI 277 HCl FTase Hämmare

Kat.nr.: S7465

FTI 277 HCl är en potent och selektiv farnesyltransferas (FTase)-hämmare med ett IC50-värde på 500 pM, vilket är cirka 100 gånger mer selektivt än det nära besläktade GGTase I. Denna förening hämmar celltillväxt och inducerar apoptosis. Denna kemikalie är effektiv för att eliminera HDV-viremi.
FTI 277 HCl FTase Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 484.07

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.39%
99.39

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 484.07 Formel

C22H30ClN3O3S2

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 180977-34-8 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FTase
(Cell-free assay)
500 pM
In vitro

FTI-277 inhibits Ras processing with an IC50 of 100 nM, but not the geranylgeranylated Rap1A processing in whole cells. This compound induces accumulation of cytoplasmic non-farnesylated H-Ras, accumulates inactive Ras/Raf complexes in the cytoplasm, and blocks constitutive MAPK activation in H-RasF cells. It causes increased apoptosis after irradiation and increases radiosensitivity in H-ras-transformed rat embryo cells. This chemical also inhibits cell growth and induces apoptosis in drug-resistant myeloma tumor cells. In SH-SY5Y cells, this agent diminishes the toxic effects of methamphetamine on induction in cell degeneration, activation in c-Jun-N-terminal kinase cascades, and Ras activation.

Kinasanalys
Aktivitetsanalys av FTase och GGTase I
FTI 277 HCl (FTI-277) och GGTase I-aktiviteter från 60 000×g-supernatanter från humana Burkitt-lymfomceller (Daudi) analyseras. Hämningsstudier utförs genom att bestämma förmågan hos Ras CAAX-peptidomimetika att hämma överföringen av [3H]farnesyl och [3H]geranylgeranyl från [3H]farnesylpyrofosfat och [3H]geranylgeranylpyrofosfat till H-Ras-CVLS respektive H-Ras-CVLL.
In vivo

In mice coinfected with hepatitis B virus (HBV) and HDV, FTI-277 HCl (50 mg/kg/d i.p.) effectively clears HDV viremia.

Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/