endast för forskning

Gefitinib (ZD1839) EGFR Hämmare

Kat.nr.: S1025

Gefitinib är en EGFR-hämmare för Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 och Tyr992 i NR6wtEGFR- och NR6W-celler med IC50 på 37 nM, 37 nM, 26 nM respektive 57 nM. Denna förening främjar autophagy och apoptosis i lungcancerceller via blockering av PI3K/AKT/mTOR-vägen.

Gefitinib (ZD1839) EGFR Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 446.90

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.98%

99.98

Relaterade mål	VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
Övrigt EGFR Inhibitorer	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002

Löslighet i DMSO eller vatten (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (199.14 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 89 mg/mL (199.14 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 89 mg/mL (199.14 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 45 mg/mL (100.69 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 89 mg/mL (199.14 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 90% corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.300mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.600mg/ml (1.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Läs mer om Gefitinib (ZD1839) löslighet i DMSO eller vatten

Sök cellinjer | Välj forskningsområde & hitta arbetskoncentrationer

Läs mer om Gefitinib (ZD1839) arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling

Gefitinib (ZD1839) is a potent inhibitor of Raf (>10µM), MEK-1 (>10µM), ERK-2 (>100µM), EGFR2 kinase domain (1.2–3.7 µM), EGFR (2.12 ± 0.25 nM), VEGFR-2 (45.3 ± 1.2 nM), and EGFR kinase (0.5–33 nM). Gefitinib (ZD1839) exhibits the greatest inhibitory potency toward EGFR kinase (IC50 = 0.5–33 nM).

Detaljer om selektivitet och specifikitet

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Information	Gefitinib (ZD1839) is a potent, selective, reversible, and ATP-competitive EGFR inhibitor. It affects PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK, and JAK/STAT signaling by binding to the ATP-binding pocket of the EGFR kinase domain to block autophosphorylation, effectively inhibiting cell proliferation, migration, and invasion, while inducing apoptosis.
Läs mer om Gefitinib (ZD1839) IC50 för cellbaserade och cellfria analyser
Huvudsakliga tillämpningar och verkningsmekanism

Läs mer om Gefitinib (ZD1839) Verkningsmekanism

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	446.90	Formel	C₂₂H₂₄ClFN₄O₃	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	184475-35-2	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	ZD1839			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4

Läs mer om lagring & stabilitet

Läs mer jämförande analys om Gefitinib (ZD1839)

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
I try to dissolve it in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 for in vivo experiments. However, when I prepare the mixture, this compound forms precipitates. Exists another way to dissolve completely it?

Svar:
It can be dissolved in both 5% DMSO+corn oil and 5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 2.5 mg/ml clearly. It dissolves in DMSO not readily, please sonicate and warm it in water bath at about 45 degree, and dissolve it clearly first. Then add other solvent.

Utspädningsräknare

Beräkna den utspädning som krävs för att bereda en stamlösning. Sellecks utspädningsräknare baseras på följande ekvation:

Koncentration _(start) x Volym _(start) = Koncentration _(slutlig) x Volym _(slutlig)

Denna ekvation förkortas vanligtvis som: C1V1 = C2V2 ( Inmatning Utmatning )

*Vid beredning av stamlösningar ska du alltid använda den batchspecifika molekylvikten för produkten som finns på flaskans etikett och MSDS / COA (tillgängliga online).

Ekvationen för räknaren för seriell utspädning

Seriella utspädningar

Koncentration (start):

Utspädningsfaktorer:

Beräknat resultat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):