endast för forskning

Setanaxib (GKT137831) NOX1/4-hämmare

Name: Setanaxib (GKT137831)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7171
Rating: 5 (72 reviews)

Kat.nr.: S7171

Setanaxib (GKT137831, GKT831) är en potent, dubbel NADPH oxidase NOX1/NOX4-hämmare med Ki på 110 nM respektive 140 nM. Denna förening undertrycker produktionen av reactive oxygen species (ROS) och hämmar delvis ferroptosis.

Setanaxib (GKT137831) NADPH-oxidase Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 394.85

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.91%

99.91

Relaterade mål	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Övrigt NADPH-oxidase Inhibitorer	NAD+ (β-DPN) DPI (Diphenyleneiodonium chloride) Apocynin 2-Acetylphenothiazine (ML171) VAS2870 GLX351322 GSK2795039 gp91ds-tat Isuzinaxib (APX-115 free base)

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer	Analystyp	Koncentration	Inkubationstid	Aktivitetsbeskrivning	PMID
HPAECs	Proliferation assay	0.1-20 μM	24 h	no significant effect on proliferation	22904198
HPASMCs	Proliferation assay	0.1-20 μM	24 h	attenuated cell proliferation	22904198
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	394.85	Formel	C₂₁H₁₉ClN₄O₂	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	1218942-37-0	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	GKT831			Smiles	CN1C(=O)C=C2C(=C1C3=CC(=CC=C3)N(C)C)C(=O)N(N2)C4=CC=CC=C4Cl

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (197.54 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	3.000mg/ml (7.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis NOX1 (Cell-based assay) 110 nM(Ki) NOX4 (Cell-based assay) 140 nM(Ki)
In vitro	Setanaxib (GKT137831) attenuates hypoxia-induced H(2)O(2) release, cell proliferation, and TGF-β1 expression and blunted reductions in PPARγ in HPAECs and HPASMCs. It also prevents oxidative stress in response to hyperglycemia in human aortic endothelial cells.
In vivo	In WT and SOD1mut mice, Setanaxib (GKT137831) (60 mg/kg i.g.) blocks liver fibrosis and downregulates markers of oxidative stress, inflammation, and fibrosis. This compound (60 mg/kg/d p.o.) also attenuates chronic hypoxia–induced right ventricular hypertrophy, vascular remodeling, lung cell proliferation, and hypoxic alterations in lung PPARγ and TGF-β1 expression in mouse model of chronic hypoxia exposure. In diabetic apolipoprotein E-deficient mice, it (60 mg/kg/d p.o.) attenuates diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Moreover, in angII-infused c-hNox4Tg mice, it abolishes the increase in oxidative stress, suppresses Akt-mTOR and NF-κB signaling pathway and attenuates cardiac remodeling.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22806357/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22904198/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564668/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25589557/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31173656/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):