endast för forskning

GSK126 EZH2 hämmare

Kat.nr.: S7061

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) är en potent, mycket selektiv EZH2 methyltransferase-hämmare med IC50 på 9,9 nM, >1000 gånger selektiv för EZH2 över 20 andra mänskliga metyltransferaser.

GSK126 EZH2 Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 526.67

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.91%

99.91

Relaterade mål	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT AMPK Sirtuin
Övrigt EZH2 Inhibitorer	PF-06821497 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 Lirametostat (CPI-1205) CPI-169 MS1943 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Löslighet i DMSO eller vatten (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL (9.49 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 14 mg/mL (26.58 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 10 mg/mL (18.98 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 12 mg/mL (22.78 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 16 mg/mL (30.37 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.500mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Läs mer om GSK126 löslighet i DMSO eller vatten

Sök cellinjer | Välj forskningsområde & hitta arbetskoncentrationer

Läs mer om GSK126 arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling

GSK126 is a potent and selective EZH2 inhibitor (IC50 = 9.13 nM).

Detaljer om selektivitet och specifikitet

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Information	GSK126 is a highly selective EZH2 inhibitor. It affects Rho/ROCK, Notch, and AMPK/PPAR-γ signaling by decreasing H3K27me3 levels to modulate epigenetic transcription, effectively inhibiting tumor proliferation and fibrosis, while promoting apoptosis.
Läs mer om GSK126 IC50 för cellbaserade och cellfria analyser
Huvudsakliga tillämpningar och verkningsmekanism

Läs mer om GSK126 Verkningsmekanism

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	526.67	Formel	C₃₁H₃₈N₆O₂	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	1346574-57-9	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	GSK2816126A, GSK2816126			Smiles	CCC(C)N1C=C(C2=C(C=C(C=C21)C3=CN=C(C=C3)N4CCNCC4)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C)C

Läs mer om lagring & stabilitet

GSK126 Combination Database

Läs mer jämförande analys om GSK126

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo uses of this compound without oil?

Svar:
It could be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (0.5mg/ml).

Fråga 2:
Does this compound require an activation step to be functional? For example, an acidic or basic environment.

Svar:
It does not require an activation step to be functional.

Utspädningsräknare

Beräkna den utspädning som krävs för att bereda en stamlösning. Sellecks utspädningsräknare baseras på följande ekvation:

Koncentration _(start) x Volym _(start) = Koncentration _(slutlig) x Volym _(slutlig)

Denna ekvation förkortas vanligtvis som: C1V1 = C2V2 ( Inmatning Utmatning )

*Vid beredning av stamlösningar ska du alltid använda den batchspecifika molekylvikten för produkten som finns på flaskans etikett och MSDS / COA (tillgängliga online).

Ekvationen för räknaren för seriell utspädning

Seriella utspädningar

Koncentration (start):

Utspädningsfaktorer:

Beräknat resultat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):