Home JAK/STAT STAT Hämmare HO-3867

endast för forskning

HO-3867 STAT Hämmare

Kat.nr.: S7501

HO-3867, en analog av curcumin, är en selektiv STAT3-hämmare som hämmar dess fosforylering, transkription och DNA-bindning utan att påverka uttrycket av andra aktiva STAT. Denna förening inducerar apoptos.
HO-3867 STAT Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 464.55

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: S750101 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Renhet: 99.89%
  • Citerad i Nature Medicine för sin förstklassiga kvalitet
  • COA
  • SDS
  • Datablad
99.89

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 464.55 Formel

C28H30F2N2O2

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 1172133-28-6 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer N/A Smiles CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL (27.98 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STAT3
In vitro
HO-3867 produces significant cytotoxicity in A2780 and other tested ovarian cancer cell lines, with less toxic to noncancerous ovarian surface epithelial cells. This compound induces G(2)-M cell cycle arrest in A2780 cells and promotes apoptosis by caspase-8 and caspase-3 activation. It blocks the JAK/STAT3 pathway in human ovarian cancer cell lines.
In vivo
HO-3867 (100 ppm p.o.) inhibits the growth of ovarian cancer xenograft tumor in mice without any apparent signs of toxicity, and also results in inhibition of pSTAT3 as well as downregulation of the STAT3-targeting proteins. This compound sensitizes cisplatin-resistant ovarian carcinoma through STAT3 inhibition. It also attenuates left-heart-failure-induced pulmonary hypertension by decreasing oxidative stress and increasing PTEN expression in the lung of rats.
Referenser