endast för forskning

Iberdomide (CC-220) CELMoD

Name: Iberdomide (CC-220)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8760
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.nr.: S8760

Iberdomide (CC-220) är en ny oral immunmodulerande förening som riktar sig mot cereblon, en del av CRL4CRBN E3 ubiquitinligaskomplexet, med ett IC50-värde på 60 nM i en kompetitiv TR-FRET-analys. Iberdomide (CC-220) inducerar apoptosis med antitumör- och immunstimulerande aktivitet.

Iberdomide (CC-220) E3 Ligase Modulator Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 449.50

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.75%

99.75

Relaterade mål	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Övrigt E3 Ligase Inhibitorer	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) VH298 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-90009

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	449.50	Formel	C₂₅H₂₇N₃O₅	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	1323403-33-3	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	cereblon 60 nM
In vitro	Iberdomide (CC-220) is a potent anti-proliferative and pro-apoptotic compound that shows activity in several MM cell line categories. In cellular degradation assays, treatment with this compound results in the loss of Ikaros protein levels with an EC50 of 1 nM. It is similarly potent toward Aiolos, with an EC50 of 0.5 nM. It induces PBMC-mediated killing of all MM cell lines regardless of the level of Cereblon expression and cell autonomous sensitivity. This compound acts through binding of Cereblon, leading to the degradation of the hematopoietic transcription factors Ikaros and Aiolos, followed by disruption of the MM promoting c-Myc/IRF4 axis.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Applikationer (Applications)

Metoder	Biomarkörer	Bilder	PMID
Western blot	Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1		28848067

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT06216158	Recruiting	Multiple Myeloma	University of Heidelberg Medical Center\|KKS Netzwerk\|Wuerzburg University Hospital\|Sanofi\|Bristol-Myers Squibb	April 5 2024	Phase 3
NCT06215118	Recruiting	Multiple Myeloma	Pfizer\|Bristol-Myers Squibb	February 20 2024	Phase 1
NCT05827016	Recruiting	Multiple Myeloma	Bristol-Myers Squibb	June 22 2023	Phase 3
NCT05560399	Enrolling by invitation	Multiple Myeloma	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Multiple Myeloma Research Consortium\|Bristol-Myers Squibb	February 6 2023	Early Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):