Home Protein Tyrosine Kinase Trk receptor Hämmare Larotrectinib (LOXO-101)

endast för forskning

Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor Hämmare

Kat.nr.: S5860

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) är en ATP-kompetitiv, oralt administrerad och högselektiv hämmare av tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.
Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 428.44

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.93%
99.93

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 428.44 Formel
C21H22F2N6O2
 Lagring (från mottagningsdatumet) 3 years -20°C powder
CAS-nr 1223403-58-4 -- Lagring av stamlösningar

Synonymer Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470 Smiles OC1CCN(C1)C(=O)NC2=C3N=C(C=C[N]3N=C2)N4CCCC4C5=CC(=CC=C5F)F

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (200.72 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
TRK
Referenser

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrytering Tillstånd Sponsor/Samarbetspartners Startdatum Faser
NCT04655404 Recruiting
High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma
Nationwide Children''s Hospital
 April 8 2021 Early Phase 1
NCT04814667 Active not recruiting
Solid Tumor Adult|Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Cancer
Centre Leon Berard|Bayer
 February 23 2021 --
NCT04142437 Recruiting
Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion
Bayer
 April 3 2020 --
NCT03834961 Active not recruiting
Central Nervous System Neoplasm|Infantile Fibrosarcoma|Recurrent Acute Leukemia|Refractory Acute Leukemia|Solid Neoplasm
Children''s Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)
 October 25 2019 Phase 2
NCT02637687 Active not recruiting
Solid Tumors Harboring NTRK Fusion
Bayer
 December 16 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02576431 Active not recruiting
Solid Tumors Harboring NTRK Fusion
Bayer
 September 30 2015 Phase 2