endast för forskning

Leptomycin B (LMB) CRM1 Hämmare

Name: Leptomycin B (LMB)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7580
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.nr.: S7580

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) är ett potent svampdödande antibiotikum isolerat från Streptomyces och verkar som en specifik hämmare av nukleär exportfaktor CRM1. Leptomycin B inducerar snabbt cytotoxiska effekter i cancercellinjer via kovalent hämning av CRM1 med IC50-värden på 0,1 nM–10 nM.

Leptomycin B (LMB) CRM1 Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 540.73

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.74%

99.74

Relaterade mål	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Övrigt CRM1 Inhibitorer	Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	540.73	Formel	C₃₃H₄₈O₆	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	87081-35-4	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CRM1
In vitro	Leptomycin B (LMB) is a potent anti-fungal antibiotic from Streptomyces sp., also can inhibit the expression of COX-2 mRNA and protein induced by serum withdrawal in MDA-MB-231 cells.
In vivo	Leptomycin B (LMB) Reduces Matrix Metalloproteinase-9 Expression and Suppresses Cutaneous Inflammation
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28702009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12468543/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15675951/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT03804879	Completed	Diabetic Nephropathy	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 17 2018	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):