endast för forskning

Lartesertib (M4076) ATM/ATR Hämmare

Name: Lartesertib (M4076)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1057
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.nr.: E1057

Lartesertib (M4076) hämmar Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase-aktivitet med en subnanomolär potens och uppvisar anmärkningsvärd selektivitet mot andra proteinkinaser, undertrycker DSB-reparation, klonogen cancercellstillväxt och förstärker antitumöraktiviteten hos joniserande strålning i cancercellinjer.

Lartesertib (M4076) ATM/ATR Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 448.45

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.99%

99.99

Relaterade mål	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Övrigt ATM/ATR Inhibitorer	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156 Mirin

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	448.45	Formel	C₂₃H₂₁FN₆O₃	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	2495096-26-7	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.69 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	4.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.560mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ATM 0.2 nM
Referenser	[1] https://aacrjournals.org/cancerres/article/79/13_Supplement/3500/635399/Abstract-3500-Highly-potent-and-selective-ATM [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35405736/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05396833	Recruiting	Metastatic or Locally Advanced Unresectable Solid Tumors	EMD Serono Research & Development Institute Inc.\|Merck KGaA Darmstadt Germany\|EMD Serono	June 7 2022	Phase 1
NCT04882917	Completed	Advanced Solid Tumors	EMD Serono Research & Development Institute Inc.\|Merck KGaA Darmstadt Germany\|EMD Serono	May 24 2021	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):