endast för forskning

Metformin Hydrochloride Antihyperglykemiskt medel

Name: Metformin Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1950
Rating: 5 (105 reviews)

Kat.nr.: S1950

Metformin Hydrochloride (1,1-dimetylbiguanidhydroklorid) är ett mycket effektivt Antihyperglycemic Agent, som huvudsakligen minskar hyperglykemi i hepatocyter genom att undertrycka hepatisk glukoneogenes (glukosproduktion i levern). Det främjar också Mitophagy i mononukleära celler och inducerar apoptos av lungcancerceller genom att aktivera JNK/p38 MAPK-vägen och GADD153.

Metformin Hydrochloride Carbohydrate Metabolism Kemikalie Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 165.62

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.99%

99.99

Produkter som ofta används tillsammans med Metformin Hydrochloride

Melatonin

It and Melatonin are effective in reduction of plasmatic levels of liver enzymes and decrease inflammatory response in rats.

Relaterade mål	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Övrigt Carbohydrate Metabolism Inhibitorer	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer	Analystyp	Koncentration	Inkubationstid	Aktivitetsbeskrivning	PMID
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay	26471090
mouse 3T3L1 cells	Function assay	1 mM		Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis	25216379
human HepG2 cells	Function assay	1 mM	24 h	Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose	23025244
human MDA-MB-231 cells	Function assay	1 to 20 mM	24 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay.	22459208
human HepG2 cells	Function assay		24 h	Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM.	21856048
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
Hs578T	Antiinvasive assay	20 mM	17 hrs	Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis	23490148
Hs575T	Function assay	20 mM	24 hrs	Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis	23490148
L6	Function assay	2 mM	4 hrs	Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment	29128163
HepG2	Function assay	1 mM	24 hrs	Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs	28651984
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	165.62	Formel	C₄H₁₁N₅.HCl	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	1115-70-4	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	1,1-Dimethylbiguanide HCl			Smiles	CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	2.300mg/ml (13.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Hepatocytes)
In vitro	Metformin (500 μM) activates AMPK in hepatocytes, as a result, acetyl-CoA carboxylase (ACC) activity is reduced, fatty acid oxidation is induced, and expression of lipogenic enzymes is suppressed. Metformin (2 mM) activates muscle AMPK and promotes glucose uptake. Metformin (500 μM) or AICAR strongly suppresses SREBP-1 mRNA expression in rat hepatocytes. Metformin ameliorates hyperglycemia without stimulating insulin secretion, promoting weight gain, or causing hypoglycemia. Metformin has beneficial effects on circulating lipids linked to increased cardiovascular risk. Metformin decreases hepatic glucose production and increases skeletal myocyte glucose uptake. Metformin requires LKB1 in the liver to lower blood glucose levels. Metformin (2 mM) leads to a significant increase in the activity of both α1- and α2-containing complexes in muscle cells. Metformin (2 mM) also increases threonine 172 phosphorylation in muscle cells.
In vivo	Metformin (100 mg/ml, po) treatment produces significant decreases in hepatic expression of mRNAs for SREBP-1, FAS, and S14 in SD rats that are consistent with effects documented in cells. Metformin also decreases hepatic lipids in obese mice. Metformin (250 mg/kg, i.p.) increases AMPK phosphorylation in livers of wild-type mice. Metformin (250 mg/kg, i.p.) treatment reduces blood glucose by more than 50% in the wild-type mice on a high-fat diet. Metformin (250 mg/kg, i.p.) treatment also loweres blood glucose in the ob/ob mice by 40%.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308421/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/

Applikationer (Applications)

Metoder	Biomarkörer	PMID
Western blot	pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K	28114390
Immunofluorescence	beta-catenin / AMPK CD86 / CD206 PAR LKB1	30854043
Growth inhibition assay	Cell viability	26956973

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT05910554	Not yet recruiting	Sarcoidosis Pulmonary	University of Maryland Baltimore	May 1 2024	Phase 2
NCT06120881	Recruiting	Type 2 Diabetes	University of California San Francisco\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	April 1 2024	Early Phase 1
NCT06147050	Not yet recruiting	Long COVID	Purpose Life Sciences	April 2024	Phase 3
NCT06296836	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University of Illinois at Chicago\|Emily Hanners\|Dulal Bhaumik\|Avisek Datta\|Peggy Choye\|Hailey Soni\|Annesti Elmasri\|Julie Jun\|Colin Goodman	April 1 2024	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):