endast för forskning

N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Peptidases-hämmare

Name: N-Ethylmaleimide (NEM)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3692
Rating: 5 (16 reviews)

Kat.nr.: S3692

N-Ethylmaleimide (NEM) är en organisk förening som härrör från maleinsyra. Det är en irreversibel hämmare av alla cysteine peptidases, där alkylering sker vid den aktiva platsens tiolgrupp. N-Ethylmaleimide (NEM) inaktiverar endogena deubiquitinating enzymes (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) hämmar specifikt fosfattransport i mitokondrier.

N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Protease Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 125.13

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.96%

99.96

Relaterade mål	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Övrigt Cysteine Protease Inhibitorer	MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer	Analystyp	Inkubationstid	Aktivitetsbeskrivning	PMID
KBV1	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against drug-resistant human KBV1 cells expressing P-gp incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=16μM	21657271
KB-3-1	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human KB-3-1 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=30μM	21657271
COS7	Function assay	90 mins	Binding affinity to rat Galpha-fused ORL1 receptor expressed in african green monkey COS7 cells after 90 mins, EC50=43.7μM	22061823
BL21 (DE3)	Function assay	30 mins	Irreversible inhibition of human recombinant IDE expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using ATTO 655- Cys-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Ala-Glu-Asp-Trp as substrate preincubated for 30 mins followed by 100 fold compound dilution by spectrophotometric anal	31276900
KU812	Function assay	20 mins	Inhibition of SENP1 in human KU812 cells preincubated for 20 mins followed by addition of HA-SUMO1-VS as substrate measured after 2 hrs by immunoblot analysis	27491710
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	125.13	Formel	C₆H₇NO₂	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	128-53-0	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	CCN1C(=O)C=CC1=O

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (199.79 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

In vitro	N-Ethylmaleimide (NEM) inactivates endogenous deubiquitinating enzymes (DUBs) and specifically inhibits phosphate transport in mitochondria.
In vivo	N-Ethylmaleimide (NEM) is an irreversible cysteine protease (sulfhydryl) inhibitor.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35320710/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10416830/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT00750477	Completed	Osteoarthritis	ESM Technologies LLC	December 2004	Not Applicable
NCT00750230	Completed	Osteoarthritis\|Fibromyalgia	ESM Technologies LLC	October 2003	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):