endast för forskning

Niraparib (MK-4827) PARP Hämmare

Kat.nr.: S2741

Niraparib (MK-4827) är en selektiv hämmare av PARP1/2 med IC50 på 3,8 nM/2,1 nM, med stor aktivitet i cancerceller med muterad BRCA-1 och BRCA-2. Den är >330 gånger mer selektiv mot PARP3, V-PARP och Tank1. Denna förening kan bilda PARP–DNA-komplex som leder till DNA-skada, apoptos och celldöd. Fas 3.

Niraparib (MK-4827) PARP Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 320.39

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.99%

99.99

Relaterade mål	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Övrigt PARP Inhibitorer	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib

Löslighet i DMSO eller vatten (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (199.75 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 64 mg/mL (199.75 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 64 mg/mL (199.75 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

Ethanol : 64 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (156.05 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 64 mg/mL (199.75 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	2.500mg/ml (7.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	2.500mg/ml (7.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Läs mer om Niraparib (MK-4827) löslighet i DMSO eller vatten

Sök cellinjer | Välj forskningsområde & hitta arbetskoncentrationer

Läs mer om Niraparib (MK-4827) arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling

Niraparib (MK-4827) is a potent inhibitor of PARP-2 (2.1 nM), PARP-1 (3.8 nM), TNKS1/2 (600 nM), and DCK. Niraparib (MK-4827) exhibits the greatest inhibitory potency toward PARP-2 (IC50 = 2.1 nM).

Detaljer om selektivitet och specifikitet

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Information	Niraparib is a potent PARP1/2 inhibitor. It affects DDR signaling by trapping PARP at DNA breaks to inhibit tumor cell growth.
Läs mer om Niraparib (MK-4827) IC50 för cellbaserade och cellfria analyser
Huvudsakliga tillämpningar och verkningsmekanism

Läs mer om Niraparib (MK-4827) Verkningsmekanism

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	320.39	Formel	C₁₉H₂₀N₄O	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	1038915-60-4	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel

Läs mer om lagring & stabilitet

Läs mer jämförande analys om Niraparib (MK-4827)

Vanliga frågor (Frequently Asked Questions)

Fråga 1:
How to reconstitute it for in vivo studies?

Svar:
It can be orally administered using the formulation 1% CMC-Na (suspension).

Utspädningsräknare

Beräkna den utspädning som krävs för att bereda en stamlösning. Sellecks utspädningsräknare baseras på följande ekvation:

Koncentration _(start) x Volym _(start) = Koncentration _(slutlig) x Volym _(slutlig)

Denna ekvation förkortas vanligtvis som: C1V1 = C2V2 ( Inmatning Utmatning )

*Vid beredning av stamlösningar ska du alltid använda den batchspecifika molekylvikten för produkten som finns på flaskans etikett och MSDS / COA (tillgängliga online).

Ekvationen för räknaren för seriell utspädning

Seriella utspädningar

Koncentration (start):

Utspädningsfaktorer:

Beräknat resultat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):