endast för forskning
Kat.nr.: S9706
Kemisk struktur
| Relaterade mål | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Övrigt NAMPT Inhibitorer | Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) GMX1778 STF-118804 P7C3 GNE-617 SBI-797812 |
| Molekylvikt | 424.47 | Formel | C26H21FN4O |
Lagring (från mottagningsdatumet) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr | 1800487-55-1 | -- | Lagring av stamlösningar |
|
|
| Synonymer | N/A | Smiles | FC1=CC=C(C=C1)C#CC2=CC(=CC=C2C3=CC=NC=C3)C(=O)NCCCC4=C[NH]N=C4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 85 mg/mL
(200.24 mM)
Ethanol : 85 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)
Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)
Beräkningsresultat:
Arbetskoncentration: mg/ml;
Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.
Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.
Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.
| Targets/IC50/Ki |
NAMPT
(in hematopoietic cells) 2.89 nM
|
|---|---|
| In vitro |
OT-82 is an effective nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor, thus inhibits the salvage pathway of NAD synthesis to kill the neoplastic cells of hematopoietic. The average IC50 is 13.03 nM in non-HP cancer cells and 2.89 nM in HP cancer cells.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
| In vivo |
OT-82 has therapeutic effect in subcutaneous(SC) and systemic mouse xenograft models of HP malignancies.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup> |
Referenser |
(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrytering | Tillstånd | Sponsor/Samarbetspartners | Startdatum | Faser |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03921879 | Unknown status | Lymphoma|Lymphoma Non-Hodgkin|Lymphoma B-Cell|Lymphoma T-Cell|Lymphoma Follicular|Lymphoma Peripheral T-Cell|Lymphoma Hodgkin |
Oncotartis Inc. |
July 29 2019 | Phase 1 |