endast för forskning

PF-06821497 EZH2-hämmare

Name: PF-06821497
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9655
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.nr.: S9655

PF-06821497 är en selektiv och oralt aktiv hämmare av Zeste Homolog 2 (EZH2) med ett Ki-värde <0,1 nM mot mutant Y641N EZH2. Den uppvisar robust hämning av tumörtillväxt.

PF-06821497 EZH2 Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 467.34

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 98.36%

98.36

Relaterade mål	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT AMPK Sirtuin
Övrigt EZH2 Inhibitorer	GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 Lirametostat (CPI-1205) CPI-169 MS1943 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Löslighet i DMSO eller vatten (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 93 mg/mL (198.99 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

DMSO : 15 mg/mL (32.09 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : 4 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Löslighetsdata ovan är alla experimentella resultat (inte litteraturvärden).

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	1.150mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.4mg/ml (0.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Läs mer om PF-06821497 löslighet i DMSO eller vatten

Sök cellinjer | Välj forskningsområde & hitta arbetskoncentrationer

Läs mer om PF-06821497 arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling

PF-06821497 is a potent inhibitor of CYP 1A2 (>30 μM), CYP 2C8 (>30 μM), CYP 2C9 (>30 μM), CYP 2C19 (>30 μM), CYP 2D6 (>30 μM), CYP 3A4 (>30 μM). PF-06821497 exhibits the greatest inhibitory potency toward CYP 1A2 (IC50 = >30000 nM).

Detaljer om selektivitet och specifikitet

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Information	PF-06821497 is a highly selective EZH2 inhibitor. It blocks PRC2 signaling by reducing H3K27me3, inhibiting cancer cell growth.
Läs mer om PF-06821497 IC50 för cellbaserade och cellfria analyser
Huvudsakliga tillämpningar och verkningsmekanism

Läs mer om PF-06821497 Verkningsmekanism

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	467.34	Formel	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₅	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	1844849-10-0	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C(C4COC4)OC)Cl)OC

Läs mer om lagring & stabilitet

Läs mer jämförande analys om PF-06821497

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06821497 EZH2-hämmare

Molekylvikt: 467.34

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Löslighet i DMSO eller vatten (Solubility in DMSO or Water)

Molaritetsräknare

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Arbetskoncentrationer för cellodlingsbehandling (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Sök cellinjer | Välj forskningsområde & hitta arbetskoncentrationer

Selektivitet och specifikitet (Selectivity & Specificity)

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)