endast för forskning

Danuglipron (PF-06882961) GLP-1 Receptor-agonist

Name: Danuglipron (PF-06882961)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9851
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.nr.: S9851

Danuglipron (PF-06882961) är en icke-peptidagonist som endast aktiverar den kanoniska G-protein-signalaktiviteten i GLP-1 Receptor med Trp33^ECD.

Danuglipron (PF-06882961) GLP-1 Receptor Agonist Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 555.60

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.87%

99.87

Relaterade mål	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Övrigt GLP-1 Receptor Inhibitorer	Exenatide Acetate (Exendin-4) AZD5004 (ECC5004) Ecnoglutide（XW003） CT-996(RO7795081，RG6652） Ribupatide

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	555.60	Formel	C₃₁H₃₀FN₅O₄	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 years -20°C powder
CAS-nr	2230198-02-2	--		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	N/A			Smiles	OC(=O)C1=CC=C2N=C(CN3CCC(CC3)C4=NC(=CC=C4)OCC5=C(F)C=C(C=C5)C#N)[N](CC6CCO6)C2=C1

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (17.99 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	5.000mg/ml (9.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.800mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor
In vitro	Danuglipron (PF-06882961) stimulates cAMP accumulation in CHO cells expressing both the human and monkey GLP-1Rs with comparable EC50 values. In contrast, it does not increase cAMP levels in cells expressing the mouse, rat, or rabbit GLP-1R.
In vivo	Danuglipron (PF-06882961) potentiates glucose-stimulated insulin release and reduces food intake in monkeys.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33677922/ [2] https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.09.29.319483v1.full

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT04616027	Completed	Diabetes Mellitus Type 2\|Renal Impairment\|Healthy	Pfizer	January 13 2021	Phase 1
NCT04552470	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Pfizer	October 26 2020	Phase 1
NCT03538743	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Pfizer	June 25 2018	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):