Home Apoptosis p53 Hämmare Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

endast för forskning

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 Hämmare

Kat.nr.: S2929

Pifithrin-α är en hämmare av p53, som hämmar p53-beroende transaktivering av p53-responsiva gener. Pifithrin-α är också en potent agonist av aryl hydrocarbon receptor (AhR).
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 367.3

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.87%
99.87

Cellodling, behandling & arbetskoncentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellinjer Analystyp Koncentration Inkubationstid Formulering Aktivitetsbeskrivning PMID
mouse E15.5 cortical neurones Function assay Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones
Klicka för att visa mer experimentella data för cellinjer

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt 367.3 Formel

C16H18N2OS.HBr

 Lagring (från mottagningsdatumet)
CAS-nr 63208-82-2 Ladda ner SDF Lagring av stamlösningar

Synonymer Pifithrin-α hydrobromide Smiles CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa Koncentration Volym Molekylvikt
Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo
Batch:

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

mg/kg g μL

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH2O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p53
In vitro

Pifithrin-α inhibits p53-dependent transactivation of p53-responsive genes in ConA cells. Pifithrin-α (10 μM) inhibits apoptotic death of C8 cells induced by Dox, Taxol, cytosine arabinoside. Pifithrin-α inhibits p53-dependent growth arrest of human diploid fibroblasts in response to DNA damage but has no effect on p53-deficient fibroblasts. Pifithrin-α may modulate the nuclear import or export (or both) of p53 or may decrease the stability of nuclear p53. Pifithrin-α (100-200 nM) completely suppresses the camptothecin-induced increase in the level of p53 DNA binding as well as the p53-responsive gene Bax in hippocampal cell. Pifithrin-α also decreases the basal level of p53 DNA-binding activity. Pifithrin-α (200 nM) protects cultured hippocampal neurons against death induced by DNA-damaging agents. Pifithrin-α (200 μM) stabilizes mitochondrial function, suppresses caspase activation and protects cultured hippocampal neurons against death induced by glutamate and amyloid β-peptide. Pifithrin α, in addition to p53, can suppress heat shock and glucocorticoid receptor signaling but has no effect on nuclear factor-kappaB signaling. Pifithrin α (10 μM) reduces activation of heat shock transcription factor (HSF1) and increases cell sensitivity to heat. Pifithrin α (10 μM) reduces activation of glucocorticoid receptor and rescues mouse thymocytes from apoptotic death after treatment in HeLa cells. PFTalpha blocks p53-mediated induction of p21/Waf-1 in human embryonic kidney cells.

In vivo

Pifithrin-α (2.2 mg/kg i.p.) treatment completely rescues mice (C57BL and Balb/c) of both strains from 60% killing doses of gamma irradiation (8 Gy for C57BL and 6 Gy for Balb/c). Pifithrin-α-injected mice lost less weight than irradiated mice that are not pretreated with the Pifithrin-α. Pifithrin-α (2.2 mg/kg) abrogates p53-dependent regulation of DNA replication after whole-body gamma irradiation in mice. Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 min prior to middle cerebral artery occlusion treatment of mice reduces ischemic brain injury and protects hippocampal neurons against excitotoxic injury. Pifithrin α (3.6 μg/kg i.p.) inhibits Dex-induced degeneration of the thymus in mice. Pifithrin α (2 mg/kg) results in a significantly lower degree of motor disability in rats receiving transient occlusion of the middle cerebral artery as compared with controls. Pifithrin α-treated animals has less motor disability and smaller infarcts when the drug is administered up to an hour after stroke onset. Pifithrin α results in significantly lower motor disability scores in rats than in the vehicle-treated animals at 7 days post-op. Pifithrin α results in significant reduction of apoptosis in rats as indicated by Tunel and caspase 3 staining.

Referenser
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145929/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15144874/

Applikationer (Applications)

Metoder Biomarkörer Bilder PMID
Western blot p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK
S2929-WB1
26733200
Immunofluorescence LC3B LC3 / p-AMPK / p27
S2929-IF1
26733200